Quinolona
As quinolonas e fluoroquinolonas são grupos relacionados de antibióticos, derivados do ácido nalidíxico, usados no tratamento das infecções bacterianas. Os fármacos da classe podem desencadear uma vasta onda de efeitos colaterais debilitantes e portanto não devem ser usadas como primeira linha de tratamento. A ciprofloxacina ("cipro") ficou célebre devido às encomendas gigantes pelo governo dos EUA após o surto de terrorismo biológico em 2001 e 2002, em que antrax de alta virulência foi enviado em pó dentro de correspondência endereçada a políticos e figuras públicas.
As fluoroquinolonas apresentam um átomo de flúor não observado nas quinolonas. Ambas formam o grupo de antibióticos mais tóxico atualmente em uso com mais de 40% dos usuários sofrendo de efeitos colaterais. Mais de metade dos fármacos encontradas dentro desta classe já foram removidas do uso clínico devido a reações adversas que podem causar dano permanente.[1][2] Processos em massa estão sendo litigados devido a esta classe causar rompimento de tendões espontâneo e a FDA passou a apresentar os fármacos em Black Box, uma espécie de tarja preta desde 2008.
Indicações editar
São efectivos contra Gram-negativos e positivos. Usada contra bacilos entéricos Gram-negativos (família Enterobacteriaceae). Também em casos de infecção por Neisseria, Haemophilus, Campylobacter e Pseudomonas.
- Carbúnculo (Antrax): devido a Bacillus anthracis;
- Gonorreia;
- Infecções do trato urinário mais graves;
- Infecções respiratórias com Pseudomonas aeruginosa;
- Otite externa por Pseudomonas aeruginosa;
- Osteomielite por bacilo Gram-negativo;
- Prostatite bacteriana;
- Cervicite (infecção do colo do útero) por bactérias.
As quinolonas costumam ser bem toleradas, no entanto, seu alto custo, a não cobertura de anaeróbios e estreptococos e o aumento da resistência microbiana limitam o seu uso clínico. Na prática, são utilizadas apenas quando não houver resposta ao primeiro esquema antimicrobiano.
Mecanismo de acção editar
São inibidores da enzima bacteriana DNA topoisomerase II (girase de DNA) e da DNA topoisomerase IV. Para muitas bactérias Gram-positivo (S. aureus), a DNA topoisomerase IV é a principal inibida pelas quinolonas. Em contraste, para muitas bactérias Gram-negativo (E. coli), o principal alvo das quinolonas é a DNA-girase.
Efeitos adversos editar
Efeitos adversos sérios podem ocorrer:
- Náuseas, diarreia;
- Reações alérgicas cutâneas;
- Raramente confusão, tonturas, quando associado a teofilina e anti-inflamatórios não-hormonais;
- Artralgia e tendinite, que pode persistir com a interrupção do tratamento; rupturas de tendões, descolamento de retina e outros problemas causados por alterações de colágeno. Estudos populacionais mostram a gravidade destes efeitos adversos .[3][4][5]
- As quinolonas não devem ser usadas em crianças que ainda não completaram o crescimento pois induz fechamento das placas epifisárias (cartilagens de crescimento).
- indivíduos acima de 60 anos, do sexo feminino, ativos, que realizam atividades físicas estão sob risco de lesões tendinosas e de ligamentos, durante o uso de Quinolonas; há relatos de que isto ocorra em poucos dias após o início de seu uso. [6][4][7][8]
Interações editar
Há numerosas interacções. Os antiácidos, como o hidróxido de alumínio ou magnésio interferem com a absorção. São metabolizados pelas enzimas P450, sendo a sua concentração afectada por outros fármacos que afectem esse sistema.
O uso com glucocorticóides pode levar a danos nos tendões.
Em asmáticos tratados com teofilina, pode haver aumento da sua toxicidade (devido à inibição do sistema de enzimas P450).
Membros do grupo editar
- Ciprofloxacina: usada no tratamento do Antrax.
- Levofloxacina
- Ofloxacina
- Norfloxacina
- Acrosoxacina
- Perfloxacina
- Cinoxacina: usada em infecções urinárias (ITUs)
- Ácido nalidixico: usada em infecções urinárias (ITUs)
- Besifloxacino: usado no tratamento de conjuntivite
- Enrofloxacina
- Moxifloxacino
Referências
- ↑ FQ Research.
- ↑ FDA coloca tarja preta em fluoroquinolonas.
- ↑ Ng, Wan-Fai; Naughton, Michael (23 de julho de 2007). «Fluoroquinolone-associated tendinopathy: a case report». Journal of Medical Case Reports. 1. 55 páginas. ISSN 1752-1947. PMID 17645801. doi:10.1186/1752-1947-1-55
- ↑ a b Daneman, Nick; Lu, Hong; Redelmeier, Donald A (18 de novembro de 2015). «Fluoroquinolones and collagen associated severe adverse events: a longitudinal cohort study». BMJ Open. 5 (11). ISSN 2044-6055. PMID 26582407. doi:10.1136/bmjopen-2015-010077
- ↑ Lewis, Trevor; Cook, Jill (2014). «Fluoroquinolones and Tendinopathy: A Guide for Athletes and Sports Clinicians and a Systematic Review of the Literature». Journal of Athletic Training. 49 (3): 422–427. ISSN 1062-6050. PMID 24762232. doi:10.4085/1062-6050-49.2.09
- ↑ Rosa, Bárbara; Campos, Pedro; Barros, André; Karmali, Samir; Gonçalves, Ricardo (3 de junho de 2016). «Spontaneous bilateral patellar tendon rupture: case report and review of fluoroquinolone‐induced tendinopathy». Clinical Case Reports. 4 (7): 678–681. ISSN 2050-0904. PMID 27386128. doi:10.1002/ccr3.592
- ↑ van der Linden, P D; Sturkenboom, M C J M; Herings, R M C; Leufkens, H G M; Stricker, B H Ch (1 de junho de 2002). «Fluoroquinolones and risk of Achilles tendon disorders: case-control study». BMJ : British Medical Journal. 324 (7349): 1306–1307. ISSN 0959-8138. PMID 12039823
- ↑ Strobbe, Leonie; Brüggemann, Roger J. M.; Donnelly, Peter J.; Blijlevens, Nicole M. A. (janeiro de 2012). «A rare case of supraspinatus tendon rupture». Annals of Hematology. 91 (1): 131–132. ISSN 0939-5555. PMID 22186827. doi:10.1007/s00277-011-1220-5
3. Daneman N, Lu H, Redelmeier DA. Fluoroquinolones and collagen associated severe adverse events: a longitudinalcohort study. BMJ Open 2015;5:e010077. doi:10.1136/bmjopen-2015- 010077.
4. Trevor Lewis, MSc, MCSP*; Jill Cook, PhD†. Fluoroquinolones and Tendinopathy: A Guide forAthletes and Sports Clinicians and a Systematic Review of the Literature. Journal of Athletic Training. 2014;49(3):422–427.
5. Mahyar Etminan, PharmD, MSc (epi); Farzin Forooghian, MD, MSc, FRCSC; James M. Brophy, MD, PhD, FRCPC; Steven T. Bird, PharmD; David Maberley, MD, MSc, FRCSC. Oral Fluoroquinolones and the Riskof Retinal Detachment. JAMA. 2012;307(13):1414-1419.
