Inibidor direto da trombina

Os inibidores diretos da trombina (IDT) são uma classe de fármacos que agem como anticoagulantes (retardam a coagulação do sangue) diretamente inibindo a enzima trombina. Alguns já estão disponíveis para uso clínico, enquanto outros estão em fase de desenvolvimento clínico. Vários membros da classe são esperados para substituir a heparina (e derivados) e a varfarina em diversos cenários clínicos.

Tipos

Existem dois tipos de inibidores diretos da trombina, dependendo de sua interação com a molécula de trombina. Os IDT bivalentes (hirudina e análogos) se ligam tanto no sítio ativo como no exosítio 1, enquanto que os IDT univalentes ligam-se apenas com o sítio ativo.

Bivalente

Hirudina e derivados foram originalmente descobertos no Hirudo medicinalis:

• Hirudina
• Bivalirudina (inibição transitória - é clivado pela trombina)
• Lepirudina
• Desirudina

Univalente

• Argatrobana
• Melagatrana (e sua pró-droga ximelagatrana)
• Dabigatrana