Lortalamina
composto químico
| Lortalamina Alerta sobre risco à saúde | |
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| Nome IUPAC | 8-chloro-1,2,3,4,10,10a-hexahydro-2-methyl-4a,10-(iminoethano)-4aH-[1]-benzopyrano[3,2-c]-pyridin-12-one |
| Identificadores | |
| Número CAS | |
| PubChem | |
| ChemSpider | |
| SMILES |
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| Farmacologia | |
| Via(s) de administração | oral |
| Meia-vida biológica | 5 horas |
| Excreção | Renal (98%) |
| Página de dados suplementares | |
| Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
| Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
| Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |
A lortalamina (LM-1404) é um antidepressivo que foi sintetizado no início dos anos 80.[1][2] Atua como um inibidor potente e altamente seletivo da recaptação de noradrenalina.[3][4]
A lortalamina estava em desenvolvimento para uso clínico, mas foi deixada de lado, possivelmente devido à descoberta de que produzia toxicidade ocular em animais.[5][6] Tem sido utilizada para sinalizar o transportador de noradrenalina em estudos de tomografia por emissão de pósitrons.[7][8]
Referências
- ↑ David J. Triggle (1997). Dictionary of pharmacological agents. Chapman & Hall. London: [s.n.] ISBN 0-412-46630-9
- ↑ Belleville M, Grand M, Briet P (1981). «Plasma levels, elimination and metabolic fate of 4a-amino-8-chloro-2-methyl-1,2,3,4,4a,10a-hexahydro-10H-benzopyrano[3,2-c]pyridin-10-ylacetic acid lactam, a new antidepressive agent, in rats and dogs». Drug Metabolism and Disposition. 9: 233–9. PMID 6113932
- ↑ Depin JC, Betbeder-Matibet A, Bonhomme Y, Muller AJ, Berthelon JJ (1985). «Pharmacology of lortalamine, a new potent non-tricyclic antidepressant». Arzneimittel-Forschung. 35: 1655–62. PMID 4091869
- ↑ Lin KS, Ding YS. «Synthesis and C-11 labeling of three potent norepinephrine transporter selective ligands ((R)-nisoxetine, lortalamine, and oxaprotiline) for comparative PET studies in baboons». Bioorganic & Medicinal Chemistry. 13: 4658–66. PMID 15914010. doi:10.1016/j.bmc.2005.04.062
- ↑ Elsom LF, Biggs SR, Chasseaud LF, Hawkins DR, Pulsford J, Darragh A (1985). «Metabolism of the anti-depressant lortalamine». European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics. 10: 209–15. PMID 4085522. doi:10.1007/bf03189744
- ↑ Mally C, Thiebault JJ (1990). «Ocular toxicity in beagle dogs with lortalamine, a non tricyclic antidepressant compound». Drug and Chemical Toxicology. 13: 309–23. PMID 2279460. doi:10.3109/01480549009032289
- ↑ Ding YS, Lin KS, Logan J, Benveniste H, Carter P. «Comparative evaluation of positron emission tomography radiotracers for imaging the norepinephrine transporter: (S,S) and (R,R) enantiomers of reboxetine analogs ([11C]methylreboxetine, 3-Cl-[11C]methylreboxetine and [18F]fluororeboxetine), (R)-[11C]nisoxetine, [11C]oxaprotiline and [11C]lortalamine». Journal of Neurochemistry. 94: 337–51. PMID 15998285. doi:10.1111/j.1471-4159.2005.03202.x
- ↑ Ding YS, Lin KS, Logan J (2006). «PET imaging of norepinephrine transporters». Current Pharmaceutical Design. 12: 3831–45. PMID 17073682. doi:10.2174/138161206778559687