Vildagliptina
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| Nome IUPAC (sistemática) | |
| (2S)-1-[N-(3-hydroxy-1-adamantyl)glycyl]pyrrolidine-2-carbonitrile | |
| Identificadores | |
| CAS | 274901-16-5 |
| ATC | A10BH02 A10BD08 (with metformina)[1] |
| PubChem | 6918537 |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C17H25N3O2 |
| Massa molar | 303.399 g/mol |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | 85% |
| Ligação a proteínas | 9.3% |
| Metabolismo | 70% inativado em rins e pela DPP-4 |
| Meia-vida | 2 a 3 horas |
| Excreção | 85% renal e 15% em biliar |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | per os |
| DL50 | ? |
Vildagliptina (LAF237, também conhecido pelos nomes comerciais Galvus e Jalra) é um fármaco utilizado pela medicina no tratamento da diabetes mellitus tipo 2. É a primeira substância, de uma nova classe de medicamentos que elevam a concentração de incretina.[2]
Administração editar
Sozinha ou combinada com metformina ou uma sulfonilureia em adultos recomenda-se doses de 50 mg a cada 12h (máximo 100mg/dia).[3][4]
Contraindicações editar
Hipersensibilidade, insuficiência hepática e gravidez (categoria C). Provavelmente passa a leite materno. Nao serve para diabetes tipo 1. Nao foi testado em crianças.[5]
Mecanismo de ação editar
O medicamento é um inibidor da dipeptidil dipeptisase-4 (DPP-4), a enzima que degrada a incretina. Com a enzima inibida a quantidade de incretina aumenta com o tempo. As incretinas, como o peptídeo semelhante a glucagon 1 (GLP-1), regula a secreção de glucagon e de insulina de acordo com a quantidade de glicose no sangue.[3][4]
A vildagliptina atua nas células alfa e beta do pâncreas. A sua utilização não é vinculada a efeitos colaterais como ganho de peso, hipoglicemia e edema.[2]
Efeitos colaterais editar
Os mais frequentes (mais de 0,1%) foram[6]:
- Náusea
- Hipoglicemia
- Tremores
- Fraqueza
- Dor de cabeça
- Edema periférico (pernas inchadas)
- Obstipação
Os efeitos colaterais são mais frequentes em combinações de medicamentos.
Interações medicamentosas editar
Não é metabolizado pelo citocromo P450, então tem poucas interações medicamentosas. No entanto, seu efeito é reduzido por tiazidas, corticosteroides, hormonas tiroideas y simpaticomiméticos.
Ver também editar
Referências
- ↑ WHO International Working Group for Drug Statistics Methodology (27 de agosto de 2008). «ATC/DDD Classification (FINAL): New ATC 5th level codes». WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology. Consultado em 5 de setembro de 2008. Arquivado do original em 6 de maio de 2008
- ↑ a b «Nova droga para retardar progressão de diabetes tipo 2». Consultado em 8 de março de 2009
- ↑ a b «Vildagliptina: nova opção para o tratamento do Diabetes Mellitus Tipo 2». Consultado em 8 de março de 2009
- ↑ a b «Chegam ao mercado brasileiro duas novas opções para o tratamento do diabetes tipo 2». Consultado em 8 de março de 2009
- ↑ http://www.vademecum.es/principios-activos-vildagliptina-a10bh02
- ↑ http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/v025.htm
Ligações externas editar
- The race to get DPP-4 inhibitors to market - Forbes.com
- Merck's March Madness - Forbes.com
