Calpaína: diferenças entre revisões

As '''calpaínas''' representam uma família bem conservada de [[proteases]] de [[cisteína]] dependentes de [[cálcio]]. A atividade da calpaína ''in vivo'' é altamente regulada pelas [[calpastatinas]] (calpastatin), as calpastatinas inibem especificamente as calpaínas, não inibindo outras proteases de cisteína, através de suas interações com vários sítios das calpaínas. A má regulação das calpaínas pelas calpastatinas está associada a várias desordens patológicas humanas, incluindo [[distrofia muscular]], [[câncer]], doença de [[Alzheimer]], injuria neurológica, [[diabetes]] e formação de [[catarata]]. Pesquisas recentes estão elucidando as [[estrutura primária|estruturas primárias]] das calpaína 2 e do domínio regulatório calpaína 4, junto com a descoberta de novos meios de se regular a atividade das calpaínas providenciam novas oportunidades de se desenvolver novos tipos de inibidores da calpaínas. Muitas classes de inibidores do sítio ativo das calpaínas tem sido considerados efetivos contra as calpaínas, e estão sendo avaliados em modelos animais de doenças humanas. Entretanto uma limitação para o uso terapêutico dessa nova classe de inibidores é a especificidade que esses inibidores têm para proteoses de cisteína e outras enzimas proteolíticas. O desenvolvimento de novas classes de inibidores de calpaínas que interagem com domínios fora do sítio catalítico da calpaína podem trazer grande especificidade aos tratamentos terapêuticos.

 

== Ver também ==