A histamina exerce um efeito vasodilatador predominantemente sobre os vasos sanguíneos finos, resultando aumento da permeabilidade vascular, em [[rubor]], queda da [[resistência periférica]] total e redução da [[pressão sanguínea]].
A vasodilatação é o [[efeito biológico]] mais importante no homem. Ela envolve tanto receptores H1β1 quanto H2β2 distribuídos através dos vasos de maior resistência.
Os receptores H1β1 são estimulados por concentrações baixas e apresentam maior afinidade pela histamina. Quando estimulados apresentam uma resposta dilatadora de aparecimento rápido e de curta duração. Por outro lado, a ativação dos receptores H2β2 causa uma dilatação de desenvolvimento mais lento e mais duradoura. Por isso, os bloqueadores H1β1 são capazes de bloquear, eficazmente, apenas pequenas respostas dilatadoras. Quando estão presentes doses mais altas de histamina os bloqueadores H1β1 conseguem apenas bloquear a fase inicial, mas não os efeitos dilatadores tardios causados pela estimulação dos receptores H2β2. Os efeitos de doses maior de histamina somente são completamente bloqueados pela combinação de antagonistas H1β1 e H2β2.
Após a [[injeção]] de histamina no homem, a vasodilatação é mais aparente na face e partes superiores do corpo (área de rubor), que se torna quente e avermelhada.
