As benzodiazepinas atuamactuam seletivamenteselectivamente em vias polissinápticas do SNC. Os mecanismos e os locais de açãoacção precisos não estão ainda totalmente esclarecidos.<ref>[http://www.infarmed.pt/prontuario/framenavegaarvore.php?id=49]</ref> Agem sobre um sub receptorsubreceptor específico, o receptor das benzodiazepinas, no receptor A do [[GABA]], um [[neurotransmissor]] inibitório do [[SNC]].
Tornam os receptores GABA mais sensíveis à ativaçãoactivação pelo próprio GABA (agem num sub receptorsubreceptor da proteína do receptor). O GABA é um neurotransmissor que abre canais de [[cloro]], hiperpolarizando o [[neurónio]] e inibindo a geração de [[potencial de acção|potencial de ação]]. Ou seja potencializam o efeito do GABA fisiológico no seu próprio receptor.
