Anestésico local: diferenças entre revisões

Conteúdo apagado Conteúdo adicionado
Jozeias3d (discussão | contribs)
Jozeias3d (discussão | contribs)
Linha 8:
 
== Classificação ==
=== De acordo com a estrutura ===
 
==== Radical aromático ====
Os anestésicos locais variam em seus efeitos clínicos e essas diferenças dependem de sua estrutura química. Reconhece-se, na fórmula geral dos anestésicos locais, três partes fundamentais:
 
=== Radical aromático ===
É a porção lipossolúvel da droga, responsável por sua penetração no nervo. Entre os exemplos de radicais aromáticos estão o ácido benzóico (cocaína, benzocaína), o ácido para-aminobenzóico (procaína, cloro-procaína) ou a xilidina (lidocaína, bupivacaína). O ácido para-aminobenzóico, sendo uma molécula pequena, pode funcionar como hapteno e determinar reações alérgicas. A xilidina praticamente não determina tais reações.
==== Cadeia intermediária ====
É o esqueleto da molécula do anestésico. Variações da cadeia intermediária levam a variações tanto da potência como da toxicidade dos anestésicos locais.
==== Grupo amina ====
É a porção ionizável da molécula, que vai sofrer a influência do pH do meio e, portanto, é a única que pode ser manipulada pelo anestesiologista. É ela que determina a velocidade de ação do anestésico local.
 
De acordo com a natureza química da ligação entre o anel aromático e o grupamento amina, os anestésicos locais são divididos em dois grandes grupos: '''ésteres''' e '''amidas'''.
 
Os ésteres são biotransformados rapidamente no plasma, pela [[colinesterase plasmática]], enquanto que os amidas dependem de [[biotransformação]] pelos [[microssomo|microssomos hepáticos]].
 
A importância clínica dessa divisão está associada à duração do efeito (forma de inativação dos compostos) e, especialmente, ao risco de reações alérgicas. Os ésteres são hidrolisados por [[enzima]]s encontradas de forma ampla em [[plasma]] e diferentes tecidos. Isso geralmente determina duração de efeito menor. Faz exceção a [[tetracaína]], de efeito mais prologando. Amidas sofrem [[metabolismo]] [[fígado|hepático]], com conseqüente maior duração de ação. Ésteres determinam maior taxa de reações de hipersensibilidade, enquanto alergias são raras com anestésicos tipo [[amida]].
 
{| border=1
|--
Linha 70 ⟶ 61:
|---
|}
 
=== De acordo com a natureza química da ligação entre o anel aromático e o grupamento amina ===
De acordo com a natureza química da ligação entre o anel aromático e o grupamento amina, os anestésicos locais são divididos em dois grandes grupos: '''ésteres''' e '''amidas'''.
 
Os ésteres são biotransformados rapidamente no plasma, pela [[colinesterase plasmática]], enquanto que os amidas dependem de [[biotransformação]] pelos [[microssomo|microssomos hepáticos]].
 
A importância clínica dessa divisão está associada à duração do efeito (forma de inativação dos compostos) e, especialmente, ao risco de reações alérgicas. Os ésteres são hidrolisados por [[enzima]]s encontradas de forma ampla em [[plasma]] e diferentes tecidos. Isso geralmente determina duração de efeito menor. Faz exceção a [[tetracaína]], de efeito mais prologando. Amidas sofrem [[metabolismo]] [[fígado|hepático]], com conseqüente maior duração de ação. Ésteres determinam maior taxa de reações de hipersensibilidade, enquanto alergias são raras com anestésicos tipo [[amida]].
 
==== As diferenças clinicamente relevantes entre as amidas e ésteres ====
A [[ligação molecular]] que existe nos anestésicos locais do tipo éster é mais fácil de ser quebrada que a ligação molecular do grupo amida, por isso os ésteres são mais instáveis em solução e não podem ser armazenados por tanto tempo quanto as amidas. As amidas são termoestáveis e podem sofrer o processo de autoclave, os ésteres não. O [[metabolismo]] da maioria dos ésteres resulta na produção de [[ácido para-aminobenzóico]] (PABA) que pode ser associado a [[alergia|reações alérgicas]], enquanto as amidas raramente causam reações alérgicas. Por essas razões, atualmente as amidas são mais utilizadas.
 
== História ==