Anestésico local: diferenças entre revisões
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O processo de excitação-condução de um nervo é a expressão de uma série de fenômenos eletroquímicos, que variam em função do estado da membrana. Um [[microeletrodo]] inserido no [[axoplasma]] de uma célula nervosa em repouso registra uma diferença de potencial de -60 a -90 mV, sendo que a essa diferença de potencial se convencionou chamar de [[potencial de repouso]]. Nesse momento a membrana é totalmente permeável ao [[potássio]] e praticamente impermeável ao [[sódio]]. A concentração de sódio extracelular é maior que a intracelular (140 mEq/L e 5-10 mEq/L respectivamente) e o contrário é observado com o potássio (3-5 mEq/L e 110-170 mEq/L respectivamente). A alta concentração de potássio intracelular é mantida por forças de atração de cargas negativas, principalmente proteicas. O potencial de repouso de uma célula é fundamentalmente dado pela relação intracelular/extracelular de potássio.
Com a ativação da membrana por qualquer estímulo físico, químico ou elétrico, aumenta progressivamente a permeabilidade ao sódio e o potencial transmembrana se torna menos negativo, até atingir o potencial de deflagração, quando a permeabilidade ao sódio aumenta muito. Desencadeia-se neste momento o potencial de ação. Como conseqüência dessa grande entrada de carga positiva para o intracelular, inverte-se a polaridade da célula, que agora contém mais cargas positivas dentro que fora da célula. Um eletrodo colocado no meio intracelular registra uma diferença de potencial positiva. A partir de então a membrana torna-se novamente impermeável ao sódio e a bomba de sódio restaura o equilíbrio eletroquímico normal. A passagem de sódio através da membrana, ou seja, a condutância dos canais de sódio a este íon, depende da conformação do canal, que por sua vez depende da variação de voltagem existente através da membrana. A cada variação de voltagem corresponde uma conformação do canal, que permite maior ou menor passagem de íons. Admite-se que o canal de sódio exista fundamentalmente em 3 conformações diferentes: aberta, fechada e inativada.A forma aberta permite a passagem de íons e as formas fechada e inativada são não condutoras.
Os anestésicos locais interrompem a condução do estímulo nervoso por bloquear a condutância dos [[canais de sódio]] e conseqüentemente impedir a deflagração do [[potencial de ação]]. A ligação dos anestésicos locais aos canais de sódio depende da conformação do canal, sendo portanto um fenômeno [[voltagem|voltagem dependente]]. A afinidade pela configuração fechada é baixa, enquanto que a conformação inativada é extremamente favorável à interação. Assim sendo, o anestésico local se liga preferentemente à forma inativada do canal, não condutora, mantendo-o nesta forma, estabilizando assim a membrana. Quanto maior o número de canais na forma inativada houver, maior será a facilidade de bloqueio. Quanto maior a freqüência de estímulos de uma fibra, mais canais se abrem, se fecham e se inativam. O bloqueio do canal de sódio é proporcional à freqüência dos impulsos despolarizantes, que fazem com que mais canais inativados apareçam. Esse fenômeno é chamado de bloqueio uso ou freqüência dependente. Esse é um conceito importante, não só para se entender a instalação do bloqueio, mas também a ação tóxica do anestésico em outros órgãos, tais como o coração: ritmos rápidos e hipóxia e acidose, que despolarizam a membrana, favorecem a impregnação da fibra miocárdica pelo agente.
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