O tecido ósseo sofre remodelação constante. Os [[osteoblasto]]s são células responsáveis pela formação de novo tecido ósseo, enquanto os [[osteoclasto]]s reabsorvereabsorvem o mesmo tecido, deste modo acarretando no equilíbrio, pois os ossos são reservas de sais minerais como [[cálcio]] e [[magnésio]]. Os bifosfonatos inibem a reabsorção óssea [osteoclastos], estimulando-os a sofrerem [[apoptose]] — morte celular programada — retardando assim, a absorção óssea.<ref>Weinstein RS, Roberson PK, Manolagas SC (January 2009). "Giant osteoclast formation and long-term oral bisphosphonate therapy". N. Engl. J. Med. 360 (1): 53–62. doi:10.1056/NEJMoa0802633. PMC 2866022. PMID 19118304.</ref> O tecido ósseo adulto é caracterizado pela presença de cálcio e [[fosfato]], na forma de cristais de [[hidroxiapatita]], na qual os BFs têm alta afinidade. Este fator pode explicar o longo período de retenção do fármaco nos ossos, havendo relatos que podem ultrapassar os 10 anos no organismo.<ref>{{citar periódico |url=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18214569/ |titulo=Mechanisms of action of bisphosphonates: similarities and differences and their potential influence on clinical efficacy |publicado=Osteoporosis International |primeiro1=R G G |último1=Russell |primeiro2=N B |último2=Watts |primeiro3=F H et al. |último3=Ebetino |data=Junho de 2008 |número=19 |volume=6 |páginas=733–59 |doi=10.1007/s00198-007-0540-8 |pmid=18214569 |acessodata=9 de janeiro de 2021}}</ref>
O efeito de 3 a 5 anos de tratamento com bisfosfonatos pode durar por outros 3 a 5 anos. Os bifosfonatos reduzem o risco de fracturas entre 35 e 62%.<ref>Serrano AJ, Begoña L, Anitua E, Cobos R, Orive G (December 2013). "Systematic review and meta-analysis of the efficacy and safety of alendronate and zoledronate for the treatment of postmenopausal osteoporosis". Gynecol. Endocrinol. 29 (12): 1005–14. doi:10.3109/09513590.2013.813468. PMID 24063695.</ref>
