Ivermectina

composto químico
Ivermectina
Alerta sobre risco à saúde
Ivermectin skeletal.svg
Nome IUPAC Ivermectina (22,23-dihidroavermectina B1a + 22,23-dihidroavermectina B1b)
Identificadores
Número CAS 70288-86-7
PubChem 6474909
DrugBank APRD01058
Código ATC P02CF01,QP54AA01 QS02QA03
Propriedades
Fórmula química C48H74O14
Massa molar 875.02 g mol-1
Farmacologia
Via(s) de administração oral
Metabolismo fígado; CYP450
Meia-vida biológica 18 horas
Ligação plasmática 93%
Excreção fezes; <1% urina
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Ivermectina é um fármaco usado no tratamento de vários tipos de infestações por parasitas.[1] Entre elas estão a infestação por piolhos, sarna, oncocercose, estrongiloidíase, tricuríase, ascaridíase e filaríase linfática.[1][2][3][4] Em infestações externas, pode ser administrada por via oral ou aplicada na pele.[1][5] O contacto com os olhos deve ser evitado.[1]

Os efeitos secundários mais comuns são olhos vermelhos, pele seca e sensação de queimadura.[1] Não é claro se a sua administração é segura durante a gravidez, embora seja provavelmente aceitável o seu uso durante a amamentação.[6] A ivermectina pertence a uma classe de medicamentos denominada avermectinas.[1] O mecanismo de ação consiste em fazer aumentar a permeabilidade da membrana celular do parasita, o que resulta na sua paralisia e morte.[1]

A ivermectina foi descoberta em 1975 e introduzida no mercado em 1981.[7][8] Faz parte da lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial de Saúde, uma lista com os medicamentos mais seguros e eficazes fundamentais num sistema de saúde, se administrado de acordo com as doses autorizadas.[9] Em doses mais altas ou em tratamento por período longo, há risco de danos renais e hepáticos, hepatite medicamentosa, coma, convulsão e até morte.[10][11] Em outros animais é usada na prevenção e tratamento de dirofilariose e outras doenças.[3]

InvestigaçãoEditar

Covid-19Editar

Um estudo in vitro liderado pela Monash University, em Melbourne, Austrália, concluiu que a dose para a qual a ivermectina possui atividade antiviral contra o vírus causador da COVID-19 (SARS-CoV-2) é dezessete vezes maior que a dose letal.[12][13][14]

Uma pré-impressão publicada em 10 de junho de 2020 relatou um estudo observacional retrospectivo, não-randomizado e sem duplo-cego de pacientes COVID-19 em quatro hospitais da Flórida e encontrou uma mortalidade menor naqueles que receberam ivermectina, mas ressaltaram que seus resultados necessitam de testes randomizados controlados para avaliação da validade de seus achados.[15][16] Em 2021, um estudo piloto, randomizado, e com duplo-cego de pacientes com COVID-19 realizado em um hospital da Espanha encontrou redução na tosse e redução auto-reportada na perda de olfato e paladar, além de cargas virais reduzidas tal qual relatado em estudos na Índia e Argentina, porém conclui afirmando a necessidade de confirmação de seus resultados através da realização de estudos mais amplos, e de que a medicação não reduziu a febre nem o quadro inflamatório da doença, havendo pouca evidência que apoie o uso clínico da ivermectina no tratamento de COVID-19.[17]

Em 4 de fevereiro de 2021, a Merck Sharp & Dohme, que desenvolveu o medicamento, anunciou em seu website que não havia comprovação da eficácia do produto no tratamento da covid e demonstrou preocupação com seu uso. O texto dizia: [18][19]

  • Não há base científica em estudos pré-clínicos que indiquem um efeito terapêutico potencial contra covid-19;
  • Não há evidência significativa de atividade clínica ou eficácia clínica em pacientes com covid-19;
  • Há uma preocupante falta de dados de segurança na maioria dos estudos conduzidos para detectar se a ivermectina tem efeito contra a covid-19.

A Organização Mundial da Saúde acrescentou, em março de 2021, às suas diretrizes sobre tratamento da COVID-19 a recomendação de não utilizar a ivermectina, independentemente da gravidade ou da duração dos sintomas da doença.[20] No mesmo mês, a Agência Europeia de Medicamentos desaconselhou o uso de ivermectina para o tratamento da COVID-19. O uso do medicamento nas concentrações em que ele supostamente faria efeitos é muito superior às doses autorizadas, podendo gerar efeitos colaterais e toxicidade para o organismo.[21] A Agência de Alimentos e Medicamentos estadunidense (FDA) também desaconselhou o uso do medicamento por risco de uma série de efeitos colaterais que incluem convulsão, coma e morte.[10] A Associação Médica Brasileira também recomendou que a utilização de ivermectina e outros medicamentos sem eficácia comprovada para o tratamento da COVID-19 deveriam ser banidos em virtude do risco que apresentam para os pacientes.[22] Além disso, a prescrição de ivermectina para combater essa doença pode configurar infração do Código de Ética Médica.[23]

A ANVISA e o Conselho Federal de Farmácia alertaram que seu uso não é recomendado devido à falta de estudos conclusivos para o tratamento da doença causada pelo coronavírus,[24][25] uma vez que os testes foram realizados apenas in vitro, ou seja, em ambiente controlado e não in vivo, isto é, em um organismo como o corpo humano, sujeito, portanto, a uma enorme série de variáveis bioquímicas.

No caso de pacientes que necessitam de intubação, a ivermectina causa problemas no despertar da sedação, uma vez que penetra e deprime ainda mais o cérebro já inflamado pelo coronavírus.[26] Além disso, a substância tem potencial de causar lesão renal, o que dificulta pacientes contaminados por COVID-19, já que a doença também pode comprometer os rins.[26][27]

Médicos de hospitais em São Paulo e Campinas mostraram que o uso indiscriminado de ivermectina provocou danos no fígado em pacientes, como fibroses hepatite medicamentosa, chegando a gerar a necessidade de transplante do órgão.[11][28] A substância causou lesões irreversíveis nos dutos biliares, impedindo a bile ser eliminada e provocando infecções. Além disso, as lesões provocadas por esse medicamento no fígado deixam o órgão mais vulnerável aos efeitos do coronavírus.[29]

Em julho de 2021, a Cochrane (grupo de revisão sistemática) concluiu: "A evidência confiável disponível não apoia o uso de ivermectina para tratamento ou prevenção de COVID-19 fora de ensaios clínicos randomizados bem planejados."[30]

Ver tambémEditar

Bibliografia sugeridaEditar

Referências

  1. a b c d e f g «Ivermectin». The American Society of Health-System Pharmacists. Consultado em 16 de janeiro de 2016. Cópia arquivada em 3 de janeiro de 2016 
  2. Sneader W (2005). Drug Discovery a History. Chichester: John Wiley & Sons. p. 333. ISBN 978-0-470-01552-0 
  3. a b Saunders Handbook of Veterinary Drugs: Small and Large Animal 4 ed. [S.l.]: Elsevier Health Sciences. 2015. p. 420. ISBN 978-0-323-24486-2. Cópia arquivada em 31 de janeiro de 2016 
  4. CDC-Centers for Disease Control and Prevention (23 de agosto de 2019). «Ascariasis - Resources for Health Professionals». www.cdc.gov (em inglês). Consultado em 28 de dezembro de 2019 
  5. Panahi Y, Poursaleh Z, Goldust M (2015). «The efficacy of topical and oral ivermectin in the treatment of human scabies» (PDF). Annals of Parasitology. 61 (1): 11–16. PMID 25911032 
  6. «Ivermectin Levels and Effects while Breastfeeding». Drugs.com. Consultado em 16 de janeiro de 2016. Cópia arquivada em 1 de janeiro de 2016 
  7. Mehlhorn H (2008). Encyclopedia of parasitology 3rd ed. Berlin: Springer. p. 646. ISBN 978-3-540-48994-8. Cópia arquivada em 31 de janeiro de 2016 
  8. Vercruysse J, Rew RS, eds. (2002). Macrocyclic lactones in antiparasitic therapy. Oxon, UK: CABI Pub. p. Preface. ISBN 978-0-85199-840-4. Cópia arquivada em 31 de janeiro de 2016 
  9. World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO 
  10. a b Commissioner, Office of the (11 de março de 2021). «Por que você não deve usar a Ivermectina para Tratar ou Prevenir a COVID-19». FDA (em inglês). Consultado em 25 de março de 2021 
  11. a b «Unicamp confirma caso de hepatite medicamentosa relacionada ao 'kit covid'». noticias.uol.com.br. Consultado em 25 de março de 2021 
  12. «Ivermectina seria veneno em dose necessária para inibir coronavírus, alerta professor do Instituto de Química». Unicamp. Consultado em 8 de outubro de 2020 
  13. Caly, Leon; Druce, Julian D.; Catton, Mike G.; Jans, David A.; Wagstaff, Kylie M. (3 de abril de 2020). «The FDA-approved Drug Ivermectin inhibits the replication of SARS-CoV-2 in vitro». Antiviral Research (em inglês). 104787 páginas. ISSN 0166-3542. doi:10.1016/j.antiviral.2020.104787 
  14. Patrick J. Foster, Hideaki Hanaki, Satoshi Ōmura, Morimasa Yagisawa (10 de março de 2021). «Global trends in clinical studies of ivermectin in COVID-19» (PDF). Keio University Faculty of Pharmacy. THE JAPANESE JOURNAL OF ANTIBIOTICS: 1-52. Consultado em 12 de dezembro de 2021 
  15. Rajter, Juliana Cepelowicz; Sherman, Michael; Fatteh, Naaz; Vogel, Fabio; Sacks, Jamie; Rajter, Jean-Jacques (10 de junho de 2020). «ICON (Ivermectin in COvid Nineteen) study: Use of Ivermectin is Associated with Lower Mortality in Hospitalized Patients with COVID19». medRxiv (em inglês): 2020.06.06.20124461. doi:10.1101/2020.06.06.20124461. Consultado em 8 de outubro de 2020 
  16. Rajter, Juliana Cepelowicz; Sherman, Michael; Fatteh, Naaz; Vogel, Fabio; Sacks, Jamie; Rajter, Jean-Jacques (10 de junho de 2020). «ICON (Ivermectin in COvid Nineteen) study: Use of Ivermectin is Associated with Lower Mortality in Hospitalized Patients with COVID19». medRxiv (em inglês): 2020.06.06.20124461. doi:10.1101/2020.06.06.20124461. Consultado em 20 de setembro de 2020 
  17. «The effect of early treatment with ivermectin on viral load, symptoms and humoral response in patients with non-severe COVID-19: A pilot, double-blind, placebo-controlled, randomized clinical trial». EClinicalMedicine. 2021. ISSN 2589-5370 
  18. «Merck Statement on Ivermectin use During the COVID-19 Pandemic». Merck.com (em inglês). Consultado em 5 de fevereiro de 2021 
  19. Welle (www.dw.com), Deutsche. «Fabricante da ivermectina diz que remédio não funciona contra covid-19 | DW | 05.02.2021». DW.COM. Consultado em 5 de fevereiro de 2021 
  20. «OMS descarta uso de ivermectina em tratamento de pacientes com covid-19». noticias.uol.com.br. Consultado em 31 de março de 2021 
  21. Minas, Estado de; Minas, Estado de (22 de março de 2021). «Agência europeia desaconselha ivermectina contra a covid-19». Estado de Minas. Consultado em 23 de março de 2021 
  22. «Associação Médica Brasileira diz que uso de cloroquina e outros remédios sem eficácia contra Covid-19 deve ser banido». G1. Consultado em 25 de março de 2021 
  23. «Médico pediatra receita ivermectina para prevenir a Covid-19 nas redes sociais, o que pode configurar infração ética». G1. Consultado em 25 de março de 2021 
  24. «Anvisa faz alerta sobre ivermectina e não recomenda uso contra a covid-19». noticias.uol.com.br. 10 de julho de 2020. Consultado em 11 de julho de 2020 
  25. «Conselho Federal de Farmácia - Brasil - Notícia: 10/07/2020 - Esclarecimentos sobre a ivermectina». www.cff.org.br. 10 de julho de 2020. Consultado em 11 de julho de 2020 
  26. a b «Chefes de UTIs ligam 'kit Covid' a maior risco de morte no Brasil». BBC News Brasil. Consultado em 23 de março de 2021 
  27. Nunes, Lucas Lobato Acatauassu; Lima, Tácio de Mendonça; Nunes, Lucas Lobato Acatauassu; Lima, Tácio de Mendonça (11 de dezembro de 2020). «Medicamentos utilizados no tratamento da covid-19 em pacientes com perda da capacidade funcional renal: uma revisão rápida da literatura». Brazilian Journal of Nephrology (AHEAD). ISSN 0101-2800. doi:10.1590/2175-8239-jbn-2020-0105. Consultado em 12 de abril de 2021. Também não há ajustes de dose fornecidos pelo fabricante para a ivermectina. Entretanto, esse fármaco é altamente ligado às proteínas plasmáticas (93%), principalmente a albumina, podendo ser deslocado, elevando as frações livres nos pacientes com perda da capacidade funcional renal. Ademais, um estudo realizado em ratos mostrou que o uso de ivermectina pode comprometer a integridade do rim e do fígado. Não há estudos que suportem a necessidade de suplementação da dose para qualquer um dos tratamentos dialíticos existentes. 
  28. Redação, Da (30 de março de 2021). «Economista baiana revela doença no fígado após uso de ivermectina». Jornal Correio. Consultado em 31 de março de 2021 
  29. «Ao menos quatro pacientes que tomaram 'kit-Covid' aguardam transplante de fígado em hospitais de SP». O Globo. 24 de março de 2021. Consultado em 24 de março de 2021 
  30. Popp, Maria; Stegemann, Miriam; Metzendorf, Maria-Inti; Gould, Susan; Kranke, Peter; Meybohm, Patrick; Skoetz, Nicole; Weibel, Stephanie (28 de julho de 2021). «Ivermectin for preventing and treating COVID-19». Cochrane Database of Systematic Reviews (8). ISSN 1465-1858. doi:10.1002/14651858.cd015017.pub2. Consultado em 19 de agosto de 2021 
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