Lamotrigina

composto químico
Lamotrigina
Alerta sobre risco à saúde
Lamotrigine.svg
Lamotrigine 3d structure.png
Nome IUPAC 6-(2,3-dichlorophenyl)-1,2,4-triazine-3,5-diamine
Identificadores
Número CAS 84057-84-1
PubChem 3878
DrugBank APRD00570
ChemSpider 3741
Código ATC N03AX09
SMILES
Propriedades
Fórmula química C9H7Cl2N5
Massa molar 256.09 g mol-1
Farmacologia
Biodisponibilidade 98%
Via(s) de administração Oral
Metabolismo Hepático (mediado por UGT1A4 principalmente)
Meia-vida biológica 12 a 34 horas
Ligação plasmática 55%
Excreção Renal
Classificação legal


POM (UK) ? (US)

Riscos na gravidez
e lactação
C (EUA)
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

A Lamotrigina é um antiepiléptico e estabilizador de humor usado na epilepsia e no transtorno bipolar.

IndicaçõesEditar

A Lamotrigina é utilizada para[1]:

  • Tratamento da epilepsia em adultos e crianças com mais de 2 anos em crises parciais ou generalizadas incluindo as crises tónico-clónicas ou crises associadas à síndrome de Lennox-Gastaut. Quase nunca é usada sozinha, mas é a mais usada em associação com outros anti-epilépticos de primeira linha como valproato e carbamazepina. É uma das mais seguras durante a gravidez (risco C), associada apenas a má formações no paladar.[2] Como convulsões são muito perigosas na gravidez, podem causar aborto, é um dos anticonvulsivantes mais usados nesse período.
  • Tratamento do transtorno bipolar (doença caracterizada por alterações de humor extremas, com períodos de mania, excitação ou euforia, alternando com períodos de depressão (tristeza profunda ou desespero) em adultos a partir dos 18 anos de idade. A Lamotrigina serve para prevenir os períodos de depressão que ocorrem na doença bipolar e para estabilizar o humor.
  • Também pode ser usada tratar dores neurogênicas, quando anticonvulsivantes mais indicados como pregabalina tenham efeitos colaterais intoleráveis.[3]

FarmacocinéticaEditar

No Brasil é comercializada com os nomes: Lamictal, Lamitor, Léptico, Neural ou Neurium, apenas com receita médica e sob a forma de comprimidos nas doses: 25 mg, 50 mg e 100 mg. Sozinho pode ser tomado um comprimido de 25mg por dia durante duas semanas e depois um comprimido a cada 12h nas próximas duas semanas. Se necessário pode-se aumentar a dose para 3 ou 4 comprimidos por dia.[4]

Possui meia-vida média de 13,5h, volume de distribuição de 1,36/kg e na depuração de 1,27 m1/min/kg. Possui cinética linear, tipo 1. No fígado a lamotrigina é inativada através da glicuronidação.[5]

FarmacodinâmicaEditar

 
Uma caixa do medicamento lamotrigina de 100mg, com 30 comprimidos.

Sua estrutura química é diferente dos outros anticonvulsivantes, pois se trata de uma feniltriazina, e assim possui relativamente menos efeitos colaterais e não requer monitorização sanguínea quando usada em monoterapia. Atua principalmente como bloqueador dos canais de sódio e bloqueador dos canais de cálcio do tipo L, N e P. Possui fraco efeito sobre 5HT-3 (receptor serotoninérgico).[6]

Efeitos colateraisEditar

Alguns efeitos colaterais incluem[7]:

  • Dores de cabeça
  • Visão dupla ou visão turva
  • erupção cutânea
  • Sonolência, insónia
  • Tonturas
  • boca seca
  • cansaço
  • artralgia (dores nas articulações)
  • irritabilidade, agressividade
  • nistagmo (oscilação rítmica e involuntária dos olhos)

Sintomas mais graves como fadiga, perda de consciência, dores musculares, olhos e pele amarelados, dor muscular, urina escura, sinais de infecção ou reação alérgica devem ser comunicados ao médico imediatamente.[8]

Contra-indicaçãoEditar

Aumenta o efeito de depressores do sistema nervoso central como o álcool e anti-histamínicos. Talvez cause declínio cognitivo ao bebê quando tomado na gravidez (categoria C: possível risco). Como convulsões são piores para a grávida e para o feto é recomendado continuar tomando em casos de epilepsia. Também não é recomendado na lactância.[9]

Referências

  1. Kasper D (2005). Fauci AS, Braunwald E, et al. (eds.). Harrison's Principles of Internal Medicine, 16th ed. McGraw-Hill. pp. 3–22. ISBN 9780071466332.
  2. "PRODUCT INFORMATION LAMOTRIGINE SANDOZ 25MG, 50MG, 100MG, 200MG, DISPERSIBLE/CHEWABLE TABLETS". TGA eBusiness Services. Sandoz Pty Ltd. 10 January 2017. Retrieved 23 August 2017.
  3. Jensen TS (2002). "Anticonvulsants in neuropathic pain: rationale and clinical evidence". European Journal of Pain. 6 Suppl A: 61–8. doi:10.1053/eujp.2001.0324. PMID 11888243.
  4. [1]
  5. [2]
  6. [3]
  7. http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a695007.html
  8. [4]
  9. [5]