Lisdexanfetamina
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| Nome IUPAC (sistemática) | |
| (2S)-2,6-Diamino-N-[(1S)-1-methyl-2-phenylethyl]hexanamide | |
| Identificadores | |
| CAS | 608137-32-2 |
| ATC | N06BA12 |
| PubChem | 11597698 |
| DrugBank | DB01255 |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C15H25N3O |
| Massa molar | 263.385 g·mol−1 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | 96.4%[1] |
| Metabolismo | Inicialmente hidrólise nos glóbulos vermelhos. Posteriormente equivalente à dextroanfetamina. |
| Meia-vida | ≤1 h (Lisdexanfetamina)[2] 12 h (Dextroanfetamina)[2] |
| Excreção | Renal (96%)[2] |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | Oral |
| DL50 | ? |
A lisdexamfetamina é um medicamento derivado da anfetamina, estimulante do sistema nervoso central (SNC), utilizada principalmente no tratamento do transtorno do déficit de atenção e hiperatividade (TDAH).[3] É usado principalmente para tratar o transtorno de déficit de atenção e hiperatividade (TDAH) em pessoas com mais de cinco anos de idade, bem como o transtorno de compulsão alimentar moderada a grave em adultos.[4] Lisdexamfetamina é administrada por via oral.[4][5] No Reino Unido, é geralmente menos preferido do que o metilfenidato.[6] Seus efeitos geralmente começam dentro de 2 horas e duram até 14 horas.[4] É vendida sob os nomes comerciais: Venvanse, Elvanse, Juneve, Vyvanse entre outros.
QuímicaEditar
Trata-se de um pró-fármaco da dextroanfetamina.[7][8] A sua estrutura química consiste na conjugação da dextroanfetamina com o aminoácido essencial L-Lisina.
A lisdexanfetamina por si só é inativa, ou seja, trata-se de um pró-fármaco que é convertido em dextroanfetamina, de forma limitada e gradual, devido ao processo enzimático necessário para a remoção da porção de L-Lisina. Esse metabolismo reduz seu uso restabelecido, permitindo a eficácia do fármaco durante um período mais longo.[9][10]
Efeitos colateraisEditar
Os efeitos colaterais comuns da lisdexanfetamina incluem perda de apetite, ansiedade, diarreia, dificuldade para dormir, irritabilidade e náusea.[4] Os efeitos colaterais raros, mas graves, incluem mania, psicose e morte cardíaca súbita em pessoas com problemas cardíacos subjacentes.[4] É considerada uma substância com alto potencial para abuso pela DEA.[4][5]Pode levar à síndrome da serotonina se usado com certos outros medicamentos.[4] Seu uso durante a gravidez pode resultar em danos ao bebê e o uso durante a amamentação não é recomendado pelo fabricante.[6][4][5]
AprovaçãoEditar
A lisdexamfetamina foi aprovada para uso médico nos Estados Unidos em 2007.[4] Em 2018, era o 82º medicamento mais prescrito nos Estados Unidos, com mais de 10 milhões de prescrições.[11][12] É uma substância controlada de Programação II no Reino Unido e uma substância controlada de Programação II nos Estados Unidos.[6][13]
Referências
- ↑ http://www.mhra.gov.uk/home/groups/par/documents/websiteresources/con261790.pdf
- ↑ a b c https://www.drugbank.ca/drugs/DB01255
- ↑ «Novo medicamento para a PHDA (Elvanse - dimesilato de lisdexanfetamina - Avaliação da comparticipação concluída)». www.infarmed.pt. Consultado em 11 de abril de 2019
- ↑ a b c d e f g h i «Lisdexamfetamine Dimesylate Monograph for Professionals». Drugs.com (em inglês). American Society of Health-System Pharmacists. Consultado em 15 de abril de 2019
- ↑ a b c «Lisdexamfetamine (Vyvanse) Use During Pregnancy». Drugs.com (em inglês). Consultado em 16 de abril de 2019
- ↑ a b c British national formulary: BNF 76 76 ed. [S.l.]: Pharmaceutical Press. 2018. pp. 348–349. ISBN 9780857113382
- ↑ Goodman, David W. (Agosto de 2018). «Lisdexamfetamine Dimesylate». Psychiatry (Edgmont). 4 (8): 39–45. ISSN 1550-5952. PMC 2880945
. PMID 20532026
- ↑ Heal, David J.; Smith, Sharon L.; Gosden, Jane; Nutt, David J. (Junho de 2013). «Amphetamine, past and present--a pharmacological and clinical perspective». Journal of Psychopharmacology (Oxford, England). 27 (6): 479–496. ISSN 1461-7285. PMC 3666194 . PMID 23539642. doi:10.1177/0269881113482532
- ↑ Najib, Jadwiga; Wimer, Dexter; Zeng, Julie; Lam, Kristina W; Romanyak, Natalya; Paige Morgan, Eva; Thadavila, Anu (23 de agosto de 2017). «Review of Lisdexamfetamine Dimesylate in Adults With Attention-Deficit/Hyperactivity Disorder». Journal of Central Nervous System Disease. 9. ISSN 1179-5735. PMC 5571766 . PMID 28855799. doi:10.1177/1179573517728090
- ↑ Goodman, David W. (Agosto de 2007). «Lisdexamfetamine dimesylate: the first prodrug stimulant». Psychiatry (Edgmont (Pa.: Township)). 4 (8): 39–45. ISSN 1555-5194. PMC 2880945 . PMID 20532026
- ↑ «The Top 300 of 2021». ClinCalc. Consultado em 18 de fevereiro de 2021
- ↑ «Lisdexamfetamine Dimesylate - Drug Usage Statistics». ClinCalc. Consultado em 18 de fevereiro de 2021
- ↑ Drugs of Abuse (PDF). [S.l.]: Drug Enforcement Administration • U.S. Department of Justice. 2017. Consultado em 16 de abril de 2019
