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Raloxifeno é um derivado benzotiefeno, que age como um modulador seletivo do receptor estrogenico (SERM).

O raloxifeno tem atividade seletiva agonista ou antagonista sobre os tecidos que respondem ao estrógeneo. Actua como agonista no osso e sobre o metabolismo do colesterol (redução no colesterol total e no LDL-colesterol), porem age como antagonista sobre os tecidos uterino e mamário.