Tramadol

composto químico e medicamento opioide
Estrutura química de Tramadol
Tramadol
Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
rac-(1R,2R)-2-(dimethylaminomethyl)-1-

(3-methoxyphenyl)-cyclohexanol

Identificadores
CAS 27203-92-5
ATC N02AX02
PubChem 33741
DrugBank APRD00028
Informação química
Fórmula molecular C16H25NO2 
Massa molar 263.4 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade 70–90%[1]
Ligação a proteínas 20%
Metabolismo Hepático
Meia-vida 5 a 7 horas
Excreção Renal
Considerações terapêuticas
Administração Oral, Intravenosa, Intramuscular
DL50 ?

Tramadol é um opioide que é usado principalmente como analgésico de ação central que alivia a dor atuando sobre células nervosas específicas da medula espinhal e do cérebro. O tramadol se combina com os receptores opioides do cérebro e bloqueia a transmissão de estímulos de dor. É indicado para o tratamento de dores de intensidade moderada a severa.[2]

O tramadol é amplamente aceito no tratamento de pacientes com dor aguda intensa, como a dor pós-operatória, dor pós-traumática e lombalgia, bem como dor crônica moderada a severa em casos de neuropatia, osteoartrose, e dor moderada em idosos que não podem ser tratados com analgésicos não esteroides, além de ser utilizado em pacientes com dor oncológica e fibromialgia. [3]

No entanto, ao contrário do que é recomendado, em alguns países o tramadol é frequentemente usado isoladamente, em vez de ser parte de uma abordagem terapêutica mais ampla para uma analgesia eficaz. Sua aceitação se deve a vários fatores, como menor incidência de depressão respiratória, menor risco de dependência e vício, e um efeito imunossupressor menos pronunciado em comparação com outros opioides. Além disso, o tramadol é fácil de ajustar a dose e está disponível em várias formulações, o que facilita seu acesso.[4]

Mecanismo de ação

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O mecanismo de ação do fármaco ainda não é muito conhecido. O que se sabe é que a substância tramadol pode ligar-se ao receptor µ-opioide, agindo como um agonista desse receptor. Parece inibir, também, a recaptação neuronal de noradrenalina e serotonina. Esses dois mecanismos de ação seriam, então, responsáveis por promoverem o efeito de analgesia.

Interações medicamentosas

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O cloridrato de tramadol pode ter seu efeito analgésico diminuído ou potencializado, como também sofrer alterações em seu tempo de ação, pela via de administração utilizada[5] ou, ainda, quando consumido em conjunto com outras substâncias, como:

Substâncias com ação depressora sobre o SNC, como as benzodiazepinas (por exemplo diazepam, clonazepam, lorazepam etc), analgésicos opiáceos (morfina; codeína) e álcool, podem ter seus efeitos potencializados pelo tramadol.

Deve-se evitar a administração concomitante com outros fármacos que também inibem a recaptação de noradrenalina e serotonina (como no caso de antidepressivos tricíclicos e ISRS) devido ao aumento do risco de convulsões e ocorrência de síndrome da serotonina.

Não deve ser administrado com inibidores da MAO.[7]

Referências

  1. Klotz, Ulrich (25 de dezembro de 2011). «Tramadol — the Impact of its Pharmacokinetic and Pharmacodynamic Properties on the Clinical Management of Pain». Arzneimittelforschung (em alemão) (10): 681–687. ISSN 0004-4172. doi:10.1055/s-0031-1299812. Consultado em 14 de janeiro de 2022 
  2. Leppert, W (novembro–dezembro de 2009). «Tramadol as an analgesic for mild to moderate cancer pain.» (PDF). Pharmacological reports. 61 (6): 978–92. PMID 20081232. doi:10.1016/s1734-1140(09)70159-8 
  3. Piovezan, Marcelo; Sousa, Breno Magalhães; e-Silva, Camila de Andrade; de-Assis, Catarina Cassago; Bonin, João Pedro Pessiqueli; Capobianco, João Gabriel Pacetti (6 de janeiro de 2023). «Uso e prescrição de opioides no Brasil: revisão integrativa». BrJP: 395–400. ISSN 2595-0118. doi:10.5935/2595-0118.20220051-pt. Consultado em 1 de julho de 2024 
  4. Piovezan, Marcelo; Sousa, Breno Magalhães; e-Silva, Camila de Andrade; de-Assis, Catarina Cassago; Bonin, João Pedro Pessiqueli; Capobianco, João Gabriel Pacetti (6 de janeiro de 2023). «Uso e prescrição de opioides no Brasil: revisão integrativa». BrJP: 395–400. ISSN 2595-0118. doi:10.5935/2595-0118.20220051-pt. Consultado em 1 de julho de 2024 
  5. Zhang, Hua; Zhao, Youyou; Wang, Xueqing; Zhang, Qiang (dezembro de 2014). «Bioavailability of tramadol hydrochloride after administration via different routes in rats: BIOAVAILABILITY OF TRAMADOL ADMINISTRATION VIA DIFFERENT ROUTES». Biopharmaceutics & Drug Disposition (em inglês) (9): 525–531. doi:10.1002/bdd.1916. Consultado em 14 de janeiro de 2022 
  6. Lintz, W.; Barth, H.; Becker, R.; Frankus, E.; Schmidt-Böthelt, E. (maio de 1998). «Pharmacokinetics of tramadol and bioavailability of enteral tramadol formulations. 2nd communication: drops with ethanol». Arzneimittel-Forschung (5): 436–445. ISSN 0004-4172. PMID 9638309. Consultado em 14 de janeiro de 2022 
  7. «CLORIDRATO DE TRAMADOL DA MEDLEY». www.bulas.med.br. Consultado em 24 de junho de 2017 [ligação inativa]