Amissulprida
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| Nome IUPAC (sistemática) | |
| (RS)-4-amino-N-[(1-ethylpyrrolidin-2-yl)methyl]- 5-ethylsulfonyl-2-methoxy-benzamide | |
| Identificadores | |
| CAS | 53583-79-2 |
| ATC | N05AL05 |
| PubChem | 2159 |
| ChemSpider | |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C17H27N3O4S |
| Massa molar | 369,48 g/mol |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | 48%[1] |
| Metabolismo | ? |
| Meia-vida | 12 horas[1] |
| Excreção | Renal[1] |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | Oral e via intramuscular |
| DL50 | ? |
A amissulprida é um fármaco antipsicótico vendido como medicamento pela Sanofi-Aventis.
Indicações editar
A amisulprida não é aprovada pela FDA para uso nos Estados Unidos, embora seja comercializada em muitos países do mundo. A amisulprida (em doses de 50 mg) é comercializada em Itália para o tratamento de distimía (como Deniban), bem como em Portugal e no Brasil (como Socian).
Num estudo, a ansiedade medida pelo valor médio total HAM-A diminuiu significativamente mais com a amisulprida (50 mg/dia) (63%) do que com a fluoxetina (20 mg/dia) (54%).
Mecanismo de ação editar
A amisulprida é um antagonista selectivo da dopamina. Tem uma grande afinidade com os receptores de dopamina D2 (Ki 2.8 nM) e D3 (Ki 3.2 nM). No entanto, ao contrário dos neuroléticos clássicos e atípicos, a amissulprida não tem afinidade para os recetores serotoninérgicos, a-adrenérgicos, histamínicos H1 e colinérgicos. Além disso, a amissulprida não se fixa aos locais de ligação sigma.[2]
A sua dosagem varia entre os 200 e os 1200 mg por dia. Doses mais baixas (menos do que 50 mg) bloqueiam preferencialmente os autoreceptores d2 que controlam a síntese e a libertação da dopamina. Isto resulta num aumento da transmissão dopaminérgica. Hipoteticamente, este aumento da dopamina causa uma redução de sintomas depressivos e negativos. Doses maiores do medicamento bloqueiam os receptores pós-sinápticos tendo como resultado melhorias de situações de psicose.
Efeitos secundários editar
Náuseas, aumento de peso (apesar de muito menor do que em medicamentos similares da sua classe), arritmia cardíaca.
Sobredosagem editar
A experiência com a amissulprida em sobredosagem é limitada. Exacerbação dos efeitos farmacológicos conhecidos do medicamento tem sido notificada. Estes incluem: sonolência e sedação, coma, hipotensão e sintomas extrapiramidais. Desfechos fatais têm sido notificados, sobretudo quando em combinação com outros agentes psicotrópicos.
Como a amissulprida é fracamente dialisada, não há vantagem em fazer hemodiálise para eliminar o medicamento. Não há antídoto específico para a amissulprida. Assim, deverão ser instituídas medidas de suporte apropriadas: vigilância rigorosa das funções vitais e a monitorização cardíaca contínua (risco de prolongamento do intervalo QT) até à recuperação do doente. Se ocorrerem sintomas extrapiramidais graves deverão ser administrados agentes anticolinérgicos.[2]
Referências
- ↑ a b c Rosenzweig P, Canal M, Patat A, Bergougnan L, Zieleniuk I, Bianchetti G. (2002). «A review of the pharmacokinetics, tolerability and pharmacodynamics of amisulpride in healthy volunteers.». Human Psychopharmacology. 17 (1): 1–13. PMID 12404702. doi:10.1002/hup.320
- ↑ a b «Resumo das Características do Infarmed - Socian». 7 de setembro de 2020. Consultado em 9 de novembro de 2020
