Zolazepam

Zolazepam Alerta sobre risco à saúde


Nome IUPAC	4-(2-fluorophenyl)-1,3,8-trimethyl-6H-pyrazolo[3,4-e][1,4]diazepin-7-one
Identificadores
Número CAS	31352-82-6
PubChem	35775
ChemSpider	32907
SMILES	`FC1=CC=CC=C1C2=NCC(N(C)C3=C2C(C)=NN3C)=O`
Propriedades
Fórmula química	C₁₅H₁₅FN₄O
Massa molar	286.3 g mol^-1
Farmacologia
Via(s) de administração	Oral
Metabolismo	Hepático
Excreção	Renal
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades	n, ε_r, etc.
Dados termodinâmicos	Phase behaviour Solid, liquid, gas
Dados espectrais	UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde.

Zolazepam^[1] (também conhecido pelo nome comercial Flupyrazapon) é um derivado da pirazolodiazepinona, estruturalmente relacionado às drogas benzodiazepínicas, que é usado como anestésico para uma ampla gama de animais na medicina veterinária. O zolazepam geralmente é administrado em combinação com outras drogas, como o antagonista NMDA tiletamina ou com o agonista do receptor adrenérgico α2 xilazina, dependendo da finalidade para a qual está sendo usado. É cerca de quatro vezes mais potente que o diazepam (0,32mg/kg = 1,2mg/kg em modelos animais), mas é solúvel em água e não ionizado em pH fisiológico, o que significa que seu início de ação é muito rápido.^[2]

O zolazepam foi desenvolvido por Horace A. de Wald e Donald E. Butler para a Parke-Davis, subsidiária da Pfizer,^[3] e foi o resultado de uma análise muito detalhada da estrutura das benzodiazepinas (Patente E.U.A. 3,558,605, depositada em 1969).

O zolazepam, em combinação com a tiletamina, tem sido usado na tranquilização de animais selvagens, como gorilas e ursos polares, e foi considerado superior à cetamina por causa da menor incidência de efeitos colaterais.^[4]^[5] Uma mistura 1:1 de zolazepam e tiletamina é vendida sob o nome de Telazol.

Ver também editar

Referências

↑ US 3879535
↑ DeWald HA, Lobbestael S, Butler DE. «Pyrazolodiazepines. 2. 4-Aryl-1,3-dialkyl-6,8-dihydropyrazolo[3,4-e] [1,4]diazepin-7(1H)-ones as antianxiety and anticonvulsant agents». Journal of Medicinal Chemistry. 20: 1562–9. PMID 22748. doi:10.1021/jm00222a005
↑ DE 2023453
↑ 6. «Field anesthesia of free-living mountain gorillas (Gorilla gorilla beringei) from the Virunga Volcano region, Central Africa». Journal of Zoo and Wildlife Medicine. 31: 9–14. PMID 10884117. doi:10.1638/1042-7260(2000)031[0009:faoflm]2.0.co;2
↑ Cattet MR, Caulkett NA, Polischuk SC, Ramsay MA. «Anesthesia of polar bears (Ursus maritimus) with zolazepam-tiletamine, medetomidine-ketamine, and medetomidine-zolazepam-tiletamine». Journal of Zoo and Wildlife Medicine. 30: 354–60. PMID 10572857

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[1] US 3879535

[Horace-2] DeWald HA, Lobbestael S, Butler DE. «Pyrazolodiazepines. 2. 4-Aryl-1,3-dialkyl-6,8-dihydropyrazolo[3,4-e] [1,4]diazepin-7(1H)-ones as antianxiety and anticonvulsant agents». Journal of Medicinal Chemistry. 20: 1562–9. PMID 22748. doi:10.1021/jm00222a005

[3] DE 2023453

[4] 6. «Field anesthesia of free-living mountain gorillas (Gorilla gorilla beringei) from the Virunga Volcano region, Central Africa». Journal of Zoo and Wildlife Medicine. 31: 9–14. PMID 10884117. doi:10.1638/1042-7260(2000)031[0009:faoflm]2.0.co;2

[5] Cattet MR, Caulkett NA, Polischuk SC, Ramsay MA. «Anesthesia of polar bears (Ursus maritimus) with zolazepam-tiletamine, medetomidine-ketamine, and medetomidine-zolazepam-tiletamine». Journal of Zoo and Wildlife Medicine. 30: 354–60. PMID 10572857

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