Antagonista irreversível

Um antagonista irreversível é um tipo de antagonista que se liga permanentemente a um receptor, seja pela formação de uma ligação covalente ao sitio ligante ou, alternativamente, pela alta afinidade de ligação na qual a taxa de dissociação é efetivamente zero durante períodos de tempo relevantes.[1] Isso desativa permanentemente o receptor e geralmente é seguido por uma internalização (endocitose mediada por receptores) rápida e translocação da proteína receptora, que é inativada. Inibidores enzimáticos irreversíveis que agem de forma semelhante e são usados clinicamente incluem aspirina, omeprazol e os inibidores da monoamina oxidase (IMAO).[2]

Ver também editar

Referências

  1. Goodman, Louis S. (2008). Goodman & Gilman's manual of pharmacology and therapeutics 2 ed. New York: McGraw-Hill Medical. p. 25. OCLC 192018348 
  2. Dale, M. M; Rang, H. P; Dale, Maureen M (2007). Rang & Dale's pharmacology (em inglês) 7 ed. Edinburgh: Churchill Livingstone. p. 19. OCLC 76798115 
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