As benzodiazepinas actuamatuam selectivamenteseletivamente em vias polissinápticas do SNC. Os mecanismos e os locais de acçãoação precisos não estão ainda totalmente esclarecidos.<ref>[http://www.infarmed.pt/prontuario/framenavegaarvore.php?id=49]</ref> Agem sobre um subreceptorsub receptor específico, o receptor das benzodiazepinas, no receptor A do [[GABA]], um [[neurotransmissor]] inibitório do [[SNC]].
Tornam os receptores GABA mais sensíveis à activaçãoativação pelo próprio GABA (agem num subreceptorsub receptor da proteína do receptor). O GABA é um neurotransmissor que abre canais de [[cloro]], hiperpolarizando o [[neurónio]] e inibindo a geração de [[potencial de acção|potencial de ação]]. Ou seja potencializam o efeito do GABA fisiológico no seu próprio receptor.