Estricnina: diferenças entre revisões

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== Mecanismo de ação ==
Existem dois tipos distintos de [[receptor]]es nas sinapses do [[sistema nervoso central]]. A ligação a receptores excitatórios aumenta a chance de um sinal ser transmitido, enquanto a ligação em receptores inibitórios reduz essa chance. Os receptores de [[glicina]] são receptores inibitórios ligados a canais de cloro, particularmente na [[medula espinhal]]. A estricnina atua bloqueando estes receptores, sendo portanto um antagonista. Os recetoresreceptores de glicina, juntamente com os recetores do GABA, são os principais determinadores de uma rápida inibição de transmissão sináticasináptica a nível do sistema nervoso central, especialmente em [[reflexo|arco-reflexo]], que normalmente seriam controlados pela ação da glicina nesses receptores. Assim, o menor dos estímulos sensoriais causa uma grande [[Contracção muscular|contração muscular]]. A estricnina ao inibir o efeito inibitório da glicina que atuaria no recetorreceptor, tem como resultado a ocorrência de espasmos até à morte devido a paragem respiratória.[3]
 
Este xenobiótico tem, então, uma ação convulsiva generalizada, uma vez que se verifica que os espasmos decorrem em todos os músculos do corpo. Tais convulsões terão como consequências a acidose láticaláctica, hipertermia e rabdomiolise, as quais são seguidas de depressão postical. A morte normalmente deve-se a paragem respiratória devido ao bloqueio nervoso que ocorre nos neuróniosneurônios que controlam a respiração ou então por exaustão das convulsões.[7]
== Toxicocinética ==
 
'''Absorção'''
A estricnina é rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal, membranas mucosas, nos locais parenterais de injeção e também na cavidade oral.
O tempo de semimeia-vida da absorção é cerca de 15 minutos.[8]
 
'''Distribuição'''
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A estricnina é rapidamente metabolizada pelo sistema de enzimas microssomais do fígado em que requer NADPH e O2.
O metabolismo da estricnina no humano é ainda desconhecido.
Foram formados 5 metabolitosmetabólitos, in vitro, por um fígado de um coelho, em que foram isolados e identificados, sendo os mesmos: 2-hidroxiestricnina, 11,12-desidroestricnina, estricnina-21,22-epóxido, 21,22-dihidoxi-22-hidroestricnina e óxido de N-estricnina, que foi o metabolito maioritário.
Metabolitos semelhantes foram encontrados na urina de ratos, em que o maioritário foi o estricnina-21,22-epóxido.
O tempo de semi meia-vida de metabolismo é de aproxidamente 10h. [3]
 
'''Excreção'''