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O receptor adrenérgico α1 é um dos tipos de receptores adrenérgicos, que constituem receptores metabotrópicos (proteínas associadas à proteína G, com sete domínios transmembrana). Ele está presente na membrana plasmática de certas células e sua função principal é a de promover a ativação da enzima fosfolipase C, que atua clivando um lipídeo de membrana, o fosfatidilinositol 4,5 bifosfato (PIP 2), em seus subprodutos trifosfato de inositol (IP3) e diacilglicerol (DAG). O trifosfato de inositol está relacionado a liberação do íon cálcio do retículo sarcoplasmático das células musculares lisas, enquanto o diacilglicerol propicia a ativação da proteíno quinase C (PKC), uma importante enzima reguladora. Entre suas principais ações estão a vasoconstrição, broncoconstrição, secreção salivar, contração dos esfíncteres gastrointestinais, contração da íris (midríase), glicogenólise hepática e relaxamento da musculatura lisa do trato gastrointestinal.

Os fármacos atuantes nesse receptor podem possuir ação específica (fármacos seletivos) ou também atuarem em outros receptores adrenérgicos (não-seletivos). Os agonistas dos receptoresα1 são medicamentos simpatomiméticos, tendo sua ação principalmente de vasoconstrição na pele e nas vísceras. Exemplos de agonistas são os descongestionantes nasais (oximetazolina, por exemplo), que atuam combatendo a característica passagem do plasma para a região sub-mucosa por meio da vasoconstrição. Outros exemplos são a fenilefrina e metoxamina. Os antagonistas estão relacionados à vasodilatação, queda de pressão arterial e relaxamento do músculo detrusor da bexiga. São exemplos destes a prazosina e doxazozina.