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Abacavir

composto químico
Abacavir
Alerta sobre risco à saúde
Abacavir.png Abacavir 3d structure.png
Abacavir (Ziagen) 300mg.jpg
Abacavir.svg
Nome IUPAC {(1S,4R)-4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)-9H-

purin-9-yl]cyclopent-2-en-1-yl}methanol

Identificadores
Número CAS 136470-78-5,(Abacavir)
188062-50-2 (2 Abacavir·H2SO4)
PubChem 441300
DrugBank APRD00216
ChemSpider 390063
Código ATC J05AF06
SMILES
DCB n° 00001
Primeiro nome comercial ou de referência Ziagenavir
Propriedades
Fórmula química C14H18N6O
Massa molar 286.33 g mol-1
Ponto de fusão

165 °C (Abacavir) [1]

Farmacologia
Biodisponibilidade 83%[2]
Via(s) de administração Oral
Metabolismo hepático[2]
Meia-vida biológica 1.54 ± 0.63 horas
Ligação plasmática 50%[2]
Excreção Renal, fecal
Volume de distribuição 0,86[2] L/kg
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Abacavir é um fármaco utilizado pela medicina como antiviral, contra o HIV. Foi aprovado pelo FDA para uso em adultos e crianças[3] em 1999.

Mecanismo de açãoEditar

Age como inibidor da transcriptase reversa, possuindo seletividade pelo HIV1 e HIV2. Isto leva a terminação da cadeia de ácido núcleico e na interrupção do ciclo de replicação viral.

Efeitos terapêuticosEditar

O Abacavir é um nucleosídeo análogo, ou seja, inibe a reprodução do vírus através da obstrução da formação de seus materiais genéticos (por exemplo, RNA e DNA). Considera-se que o Abacavir prejudica a habilidade de reprodução do vírus, mas não constitui uma "cura" para a AIDS já que a droga não erradica totalmente a presença do vírus no corpo.[4]

Os resultados de uma série de estudos sugerem que o abacavir é mais eficaz quando usado num regime de terapia combinada tripla.

Outros estudos indicam que a resistência múltipla do uso do AZT concominantemente com a Lamivudina (3TC) praticamente invalida o uso posterior do Abacavir.[5]

Referências

  1. The Merck Index. An Encyclopaedia of Chemicals, Drugs and Biologicals. 14. Auflage, 2006, S. 1, ISBN 978-0-911910-00-1.
  2. a b c d MEDICAMENTOS LEXI-COMP MANOLE
  3. «FDA Talk Paper». Food and Drug Administration. 15 de janeiro de 1999 
  4. «ABACAVIR». Janeiro 1999. Consultado em 11 de dezembro de 2007. Arquivado do original em 16 de agosto de 2007 
  5. Valéria Saraceni (11 de Setembro de 2002). «Quimioprofilaxia anti-retroviral - Resistência aos medicamentos anti-retrovirais». Consultado em 11 de dezembro de 2007. Arquivado do original em 23 de novembro de 2007 
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