Duostatin 5

DUOSTATIN 5

DUOSTATIN 5 Alerta sobre risco à saúde
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Outros nomes	Duostatin 5, CE421MMY47, 2124210-34-8, UNII-CE421MMY47, DUO-5
PubChem	https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Duostatin-5
Identificadores
Número CAS	2124210-34-8
PubChem	138320017
SMILES	CC[C@H](C)[C@@H]([C@@H](CC(=O)N1CCC[C@H]1[C@@H]([C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC2=CC=C(C=C2)N)CN=[N+]=[N-])OC)OC)N(C)C(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](C(C)C)N(C)C
Propriedades
Fórmula molecular	C40H69N9O6
Massa molar	772.0 g/mol
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades	n, εr, etc.
Dados termodinâmicos	Phase behaviour Solid, liquid, gas
Dados espectrais	UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde.

É uma droga derivada da dolastatina 10, isolada do molusco Dolabella auricularia, uma lebre marinha, no Oceano Índico em 1987. A dolastatina 10 fez sucesso pela sua potente ação antitumoral maior que os antitumorais conhecidos, mas um grande problema encontrado foi a sua toxicidade fazendo os ensaios clínicos pararem na fase II, com isso foi feito a substituição de vários grupos funcionais criando novos derivados, entre eles a Duostatina 5 . O duostatin 5 é muito utilizado conjugado com um anticorpo monoclonal, aumentando a especificidade, diminuindo os efeitos tóxicos e melhorando a janela terapêutica. O seu mecanismo de ação é a inibição da divisão celular pelo bloqueio da polimerização da tubulina, levando a célula a apoptose. Vários conjugados anticorpo-droga baseados em duostatina 5 combinados com trastuzumabe e anticorpos anti-CD38 estão em ensaios clínicos de fase I/II.

É classificada como um penta peptídeo pela presença dos aminoácidos ( S )-dolavalina, valina, dolaisoleucina, dolaproína e ( S )-dolafenina, uma amina primária peculiar possivelmente derivada da fenilalanina.