Revisão das 16h31min de 6 de julho de 2017 editar Editor D.S (discussão \| contribs) Administradores 50 635 edições m ← Ver a alteração anterior		Revisão das 17h03min de 6 de julho de 2017 editar desfazer Editor D.S (discussão \| contribs) Administradores 50 635 edições Melhorias. Foi retirada uma informação não verdadeira sobre o mecanismo de ação do fármaco/medicamento. Foram criadas, também, hiperligações que podem originar artigos futuros de importância relevante. Etiqueta: Editor Visual Ver a alteração posterior →
Linha 54: A '''amitriptilina''' é um [[Antidepressor triciclico\|antidepressivo tricíclico]] (ADT). Foi desenvolvida em 1960 e aprovada em abril de 1961 (nos EUA). Está na [[lista de medicamentos essenciais da OMS]]. Sua principal finalidade é o tratamento da [[depressão nervosa\|depressão]] e da [[incontinência urinária]] noturna,<ref name=":0">[http://www.anvisa.gov.br/datavisa/fila_bula/frmVisualizarBula.asp?pNuTransacao=6906932015&pIdAnexo=2779771 Bula - Amitriptilina - Anvisa]</ref> além de ser utilizada no tratamento de alguns tipos de [[cefaleia]]s primárias.<ref>[http://revista.fmrp.usp.br/1997/vol30n4/cefaleias_primarias.pdf Cefaleias primárias]</ref> Pode demorar de duas a quatro semanas para começar a fazer efeito, enquanto os efeitos colaterais surgem muito rapidamente. Amitriptilina é usado para uma série de condições médicas, incluindo transtorno depressivo maior. Algumas evidências sugerem amitriptilina pode ser mais eficaz do que outros antidepressivos incluindo inibidores da recaptação da serotonina ([[ISRS]]) embora raramente seja utilizada como um antidepressivo de primeira linha, devido à sua alta toxicidade em [[overdose]] e tolerabilidade geralmente mais pobres.{{carece de fontes\|data=junho de 2017}} Linha 63: Amitriptilina atua primariamente como um inibidor da recaptação da serotonina-norepinefrina, com ações fortes sobre o [[transportador de serotonina]] e efeitos moderados no [[transportador de norepinefrina]]. Tem influência negligenciável sobre o [[transportador de dopamina]] e, portanto, não afeta a recaptação de [[dopamina]], sendo quase 1000 vezes mais fraca do que sobre ele em serotonina. É metabolizado em [[nortriptilina]], potente e seletivo inibidor da recaptação de [[norepinefrina]], que podem complementar os seus efeitos sobre a recaptação da norepinefrina. A amitriptilina, adicionalmente, funciona como um bloqueador dos receptores <sub>[[Receptor 5-HT2A\|5-HT2A]]</sub>, <sub>[[Receptor 5-HT2C\|5-HT2C]]</sub>, <sub>[[Receptor 5-HT3\|5-HT3]]</sub>, [[Receptor 5-HT 6\|5-HT <sub>6</sub>]], [[Receptor 5-HT 7\|5-HT <sub>7</sub>]] (receptores de serotonina), <sub>[[Receptor adrenérgico alfa 1\|alfa-1-adrenérgicos]]</sub>, receptores histamínicos [[H1]], H[[Receptor de histamina H2\|H<sub>2</sub>,]] e H [[Receptor de histamina H4\|H<sub>4</sub>,]] e ~~receptor~~também, decomo ~~Mach~~um ~~antagonista,~~[[Agonista e(bioquímica)\|agonista]] σdo ~~<sub>um</sub>~~[[Receptor sigma opioide.\|receptor ~~agonista~~sigma (σ) opioide]]. Também tem sido mostrado p ser um ligante relativamente fraco do receptor de [[NMDA]] ([[receptor de glutamato]]), agindo [[modulador alostérico]] negativo no mesmo local de ligação ~~como a~~da fenciclidina.~~{{esclarecer}} Amitriptilina inibe os canais de sódio, canais de cálcio~~ <small>L</small> -tipo, e K <sub>v</sub> 1.1, K <sub>v</sub> 7.2, e K <sub>v</sub> 7.3 canais de potássio dependentes da voltagem, e, por conseguinte, atua como um de sódio, cálcio e potássio bloqueador do canal.<ref>{{Citar periódico\|ultimo=Sills\|primeiro=M. A.\|coautores=P. S.\|data=1989-07-01\|titulo=Tricyclic antidepressants and dextromethorphan bind with higher affinity to the phencyclidine receptor in the absence of magnesium and L-glutamate\|jornal=Molecular Pharmacology\|volume=36\|numero=1\|paginas=160–165\|issn=0026-895X\|pmid=2568580\|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2568580}}</ref><ref>{{Citar periódico\|data=2013-09-16\|titulo=Amitriptyline\|jornal=DrugBank\|url=http://www.drugbank.ca/drugs/DB00321}}</ref>~~{{esclarecer}}~~ Recentemente,{{quando}} amitriptilina foi demonstrada para atuar como um agonista do receptor TrkA e receptores TrkB. Ela promove a heterodimerização destas proteínas, na ausência de NGF e tem uma potente atividade neurotrófica, tanto ''[[in vivo]]'' e ''[[in vitro]]'', em modelos de rato. Estes são os mesmos receptores de [[BDNF]] ativo, uma endógena neurotrofina com poderosos efeitos antidepressivos, e, como tal, esta propriedade pode contribuir significativamente para a sua eficácia terapêutica contra a depressão. Amitriptilina também actua como um inibidor funcional da esfingomielinase ácida.<ref>{{Citar periódico\|ultimo=Pancrazio\|primeiro=J. J.\|coautores=G. L.\|data=1998-01-01\|titulo=Inhibition of neuronal Na+ channels by antidepressant drugs\|jornal=The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics\|volume=284\|numero=1\|paginas=208–214\|issn=0022-3565\|pmid=9435180\|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9435180}}</ref><ref>{{Citar periódico\|ultimo=Jang\|primeiro=Sung-Wuk\|coautores=Xia\|data=2009-06-26\|titulo=The Antidepressant Amitriptyline is a TrkA and TrkB Receptor Agonist that Promotes TrkA/TrkB Heterodimerization and Has Potent Neurotrophic Activity\|jornal=Chemistry & biology\|volume=16\|numero=6\|paginas=644–656\|issn=1074-5521\|pmid=19549602\|doi=10.1016/j.chembiol.2009.05.010\|url=http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2844702/}}</ref> == Reações adversas<ref name=":0" /> == * Secura da boca, o que propicia o aparecimento de cáries: para contornar o problema a pessoa deve tomar pequenos e constantes goles de água e evitar comer açúcar. * Obstipação (prisão de ventre) que deve ser regulado com enriquecimento de fibras na dieta e não com [[laxantes]] Linha 81: * Sudorese excessiva * Inquietação * Lentificação do [[Movimento peristáltico\|movimento intestinal]]. == Contraindicações ==

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