Fludiazepam

Fludiazepam Alerta sobre risco à saúde


Nome IUPAC	7-chloro-5-(2-fluorophenyl)-1-methyl-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one
Identificadores
Número CAS	3900-31-0
PubChem	3369
DrugBank	DB01567
ChemSpider	3252
ChEBI	31618
Código ATC	N05BA17
SMILES	`O=C1CN=C(C2=CC=CC=C2F)C3=CC(Cl)=CC=C3N1C`
Primeiro nome comercial ou de referência	Erispan (Japão, Taiwan)
Propriedades
Fórmula química	C₁₆H₁₂ClFN₂O
Massa molar	302.73 g mol^-1
Farmacologia
Metabolismo	Hepático
Excreção	Renal
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades	n, ε_r, etc.
Dados termodinâmicos	Phase behaviour Solid, liquid, gas
Dados espectrais	UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde.

Fludiazepam,^[1] comercializado sob o nome de Erispan (エリスパン)^[2]^[3] é uma benzodiazepina potente derivada do 2ʹ-fluoro do diazepam,^[4] originalmente desenvolvido por Hoffman-La Roche na década de 1960.^[5] É comercializado no Japão e em Taiwan. Ele exerce suas propriedades farmacológicas através do aumento da inibição GABAérgica.^[6] O fludiazepam tem 4 vezes mais afinidade de ligação com os receptores GABA que o diazepam.^[7] Possui propriedades ansiolíticas,^[8]^[9]^[10] anticonvulsivantes, sedativas, hipnóticas e relaxantes musculoesqueléticas.^[11] O fludiazepam tem sido usado recreacionalmente.^[12]

Ver também

Diazepam
Diclazepam (o análogo 2ʹ-cloro)
Difludiazepam (o derivado 2',6'-difluoro)
Flunitrazepam (o análogo 7-nitro)
Flualprazolam (o derivado de triazolo)
Lista de benzodiazepinas

Referências

↑ US Patent 3371085 5-aryl-3h-1,4-benzodiazepin-2(1h)-ones
↑ Su TP, Chen TJ, Hwang SJ, Chou LF, Fan AP, Chen YC. «Utilization of psychotropic drugs in Taiwan: an overview of outpatient sector in 2000». Zhonghua Yi Xue Za Zhi (Chinese Medical Journal; Free China ed). 65: 378–91. PMID 12455808
↑ «Benzodiazepine Names». non-benzodiazepines.org.uk. Consultado em 29 de dezembro de 2008. Cópia arquivada em 8 de dezembro de 2008
↑ Neville GA, Beckstead HD, Shurvell HF. «A Fourier transform-Raman and infrared vibrational study of delorazepam, fludiazepam, flurazepam, and tetrazepam». Journal of Pharmaceutical Sciences. 83: 143–51. PMID 7909552. doi:10.1002/jps.2600830207
↑ US Patent 3299053 -ARYL-JH-L,X-BENZODIAZEPIN-Z(LH)-ONES
↑ Tsuchiya T, Fukushima H. «Effects of benzodiazepines and pentobarbitone on the gaba-ergic recurrent inhibition of hippocampal neurons». European Journal of Pharmacology. 48: 421–4. PMID 648585. doi:10.1016/0014-2999(78)90169-3
↑ Nakatsuka I, Shimizu H, Asami Y, Katoh T, Hirose A, Yoshitake A. «Benzodiazepines and their metabolites: relationship between binding affinity to the benzodiazepine receptor and pharmacological activity». Life Sciences. 36: 113–9. PMID 2857046. doi:10.1016/0024-3205(85)90089-X
↑ Okada S, Ichiki K, Tanokuchi S, Ishii K, Hamada H, Ota Z (1994). «Effect of an anxiolytic on lipid profile in non-insulin-dependent diabetes mellitus». The Journal of International Medical Research. 22: 338–42. PMID 7895897. doi:10.1177/030006059402200605
↑ Okada S, Ichiki K, Tanokuchi S, Ishii K, Hamada H, Ota Z (1995). «Improvement of stress reduces glycosylated haemoglobin levels in patients with type 2 diabetes». The Journal of International Medical Research. 23: 119–22. PMID 7601294. doi:10.1177/030006059502300205
↑ Okada S, Ichiki K, Tanokuchi S, Ishii K, Hamada H, Ota Z (1995). «How blood pressure in patients with non-insulin-dependent diabetes mellitus is influenced by stress». The Journal of International Medical Research. 23: 377–80. PMID 8529781. doi:10.1177/030006059502300508
↑ Inoue H, Maeno Y, Iwasa M, Matoba R, Nagao M. «Screening and determination of benzodiazepines in whole blood using solid-phase extraction and gas chromatography/mass spectrometry». Forensic Science International. 113: 367–73. PMID 10978650. doi:10.1016/S0379-0738(00)00226-7
↑ Shimamine M, Masunari T, Nakahara Y (1993). «[Studies on identification of drugs of abuse by diode array detection. I. Screening-test and identification of benzodiazepines by HPLC-DAD with ICOS software system]». Eisei Shikenjo Hokoku. Bulletin of National Institute of Hygienic Sciences: 47–56. PMID 7920567

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[1] US Patent 3371085 5-aryl-3h-1,4-benzodiazepin-2(1h)-ones

[2] Su TP, Chen TJ, Hwang SJ, Chou LF, Fan AP, Chen YC. «Utilization of psychotropic drugs in Taiwan: an overview of outpatient sector in 2000». Zhonghua Yi Xue Za Zhi (Chinese Medical Journal; Free China ed). 65: 378–91. PMID 12455808

[3] «Benzodiazepine Names». non-benzodiazepines.org.uk. Consultado em 29 de dezembro de 2008. Cópia arquivada em 8 de dezembro de 2008

[4] Neville GA, Beckstead HD, Shurvell HF. «A Fourier transform-Raman and infrared vibrational study of delorazepam, fludiazepam, flurazepam, and tetrazepam». Journal of Pharmaceutical Sciences. 83: 143–51. PMID 7909552. doi:10.1002/jps.2600830207

[5] US Patent 3299053 -ARYL-JH-L,X-BENZODIAZEPIN-Z(LH)-ONES

[6] Tsuchiya T, Fukushima H. «Effects of benzodiazepines and pentobarbitone on the gaba-ergic recurrent inhibition of hippocampal neurons». European Journal of Pharmacology. 48: 421–4. PMID 648585. doi:10.1016/0014-2999(78)90169-3

[7] Nakatsuka I, Shimizu H, Asami Y, Katoh T, Hirose A, Yoshitake A. «Benzodiazepines and their metabolites: relationship between binding affinity to the benzodiazepine receptor and pharmacological activity». Life Sciences. 36: 113–9. PMID 2857046. doi:10.1016/0024-3205(85)90089-X

[8] Okada S, Ichiki K, Tanokuchi S, Ishii K, Hamada H, Ota Z (1994). «Effect of an anxiolytic on lipid profile in non-insulin-dependent diabetes mellitus». The Journal of International Medical Research. 22: 338–42. PMID 7895897. doi:10.1177/030006059402200605

[9] Okada S, Ichiki K, Tanokuchi S, Ishii K, Hamada H, Ota Z (1995). «Improvement of stress reduces glycosylated haemoglobin levels in patients with type 2 diabetes». The Journal of International Medical Research. 23: 119–22. PMID 7601294. doi:10.1177/030006059502300205

[10] Okada S, Ichiki K, Tanokuchi S, Ishii K, Hamada H, Ota Z (1995). «How blood pressure in patients with non-insulin-dependent diabetes mellitus is influenced by stress». The Journal of International Medical Research. 23: 377–80. PMID 8529781. doi:10.1177/030006059502300508

[11] Inoue H, Maeno Y, Iwasa M, Matoba R, Nagao M. «Screening and determination of benzodiazepines in whole blood using solid-phase extraction and gas chromatography/mass spectrometry». Forensic Science International. 113: 367–73. PMID 10978650. doi:10.1016/S0379-0738(00)00226-7

[12] Shimamine M, Masunari T, Nakahara Y (1993). «[Studies on identification of drugs of abuse by diode array detection. I. Screening-test and identification of benzodiazepines by HPLC-DAD with ICOS software system]». Eisei Shikenjo Hokoku. Bulletin of National Institute of Hygienic Sciences: 47–56. PMID 7920567

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