Praziquantel
| Praziquantel Alerta sobre risco à saúde | |
|---|---|
| |
| Nome IUPAC | (RS)-2-(Cyclohexylcarbonyl) -1,2,3,6,7,11b-hexahydro-4H-pyrazino (2,1-alpha) isoquinolin-4-one |
| Identificadores | |
| Número CAS | |
| PubChem | |
| DrugBank | EXPT02728 |
| Código ATC | P02 |
| Propriedades | |
| Fórmula química | C19H24N2O2 |
| Massa molar | 312.4 g mol-1 |
| Farmacologia | |
| Biodisponibilidade | relativamente pequena |
| Via(s) de administração | oral |
| Metabolismo | hepático |
| Meia-vida biológica | 0.8 para 1.5 horas (metabólitos principais duram de 4 a 5 horas) |
| Excreção | principalmente urinária |
| Riscos na gravidez e lactação |
Apenas quando claramente necessário (sem dados suficientes para humanos) |
| Página de dados suplementares | |
| Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
| Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
| Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |
O praziquantel é um anti-helmíntico antiparasitário de amplo espectro, contra numerosas espécies de cestódeos e trematódeos, para tratar a esquistossomose (Schistosoma mansoni, S. japonicum), a cisticercose, a difilobotríase, Tênia, Hymenolepis nana e fasciolíase.[1]
Mecanismo de ação
editarO fármaco provoca uma inibição da bomba Na+, K+ dos esquistossomos, aumentando a permeabilidade da membrana do helminto a certos cátions monovalentes e divalentes, principalmente o cálcio que leva à intensificação da atividade muscular, seguida por contração e paralisia espática. Como consequência, os helmintos se separam dos tecidos do hospedeiro e são rapidamente deslocados das veias mesentéricas para o fígado, ao passo que os helmintos intestinais são expelidos.[2] Esse efeito é garantido a níveis baixos do fármaco, quando este se apresenta em nível elevado no organismo causa lesões na camada externa (tegumento) desses helmintos e expõe algum dos antígenos do tegumento parasitário, ativando o sistema imune inato e, posteriormente, o sistema imune adaptativo.
Praziquantel é ineficaz contra os esquistossomos em fase juvenil, e se torna relativamente ineficaz nas infecções recentes.[3]
Referências
- ↑ P.R. Vade-mécum Brasil. 2004/2005
- ↑ Novaes, Maria Rita Carvalho Garbi; Souza, João Pedro de; Araújo, Hugo Clemente de (Fevereiro de 1999). «Praziquantel synthesis». Química Nova. 22 (1): 05–10. ISSN 0100-4042. doi:10.1590/S0100-40421999000100002
- ↑ SH, Snyder (2012). GOODMAN & GILMAN. Estados Unidos: McGrawn-Hill. p. 1457. 1 páginas
