Antagonista do receptor de vasopressina

Os antagonistas do receptor de vasopressina (VRAs) são substâncias que inibem a ação dos receptores de vasopressina. Geralmente os VRAs são usados no tratamento de doença renal policística, hiponatremia, insuficiência cardíaca congestiva, cirrose e síndrome de secreção inapropriada de hormônio antidiurético (SIADH).^[1]

Tipos editar

Vaptanos editar

Os vaptanos atuam bloqueando diretamente a ação da vasopressina em seus receptores (V_1A, V_1B e V₂). Esses receptores desempenham várias funções, sendo que os receptores V_r1A e V₂ são expressados perifericamente e atuam, respectivamente, na modulação da pressão arterial e da função renal, enquanto os receptores V_1A e V_1B são expressados no sistema nervoso central (SNC). O V_1A é expressado em muitas regiões do cérebro e tem sido associado a padrões de comportamentos sociais em humanos e animais.

Não seletivo (V_1A/V₂)

Conivaptano

V_1A seletivo (V₁RA)

Relcovaptano

V_1B seletivo (V₃RA)

Nelivaptano

V₂ seletivo (V₂RA)

Lixivaptano
Moçavaptano
Satavaptano
Tolvaptano

Demeclociclina e lítio editar

Demeclociclina, um antibiótico derivado de tetraciclina, é usado para bloquear a ação da vasopressina nos rins em casos de hiponatremia, a fim de diminuir a secreção inapropriada de vasopressina (SIADH) quando a terapia de fluidos não tenha obtido êxito.^[2] A demeclociclina não é um antagonista direto dos receptores da vasopressina, mas inibe ativação da da cascata de sinalização intracelular do segundo mensageiro desse receptor nos rins por um mecanismo de ação desconhecido.^[3]^[4]

Lítio, bem como o carbonato de lítio, possui propriedades semelhantes às da demeclociclina sobre a ação renal da vasopressina e costumava ser usado usado clinicamente antes da demeclociclina, que o substituiu amplamente nessa indicação.^[3]^[4]

Referências

↑ Palm C, Pistrosch F, Herbrig K, Gross P (julho de 2006). «Vasopressin antagonists as aquaretic agents for the treatment of hyponatremia». Am. J. Med. 119: S87–92. PMID 16843091. doi:10.1016/j.amjmed.2006.05.014
↑ Padfield PL, Hodsman GP, Morton JJ (setembro de 1978). «Demeclocycline in the treatment of the syndrome of inappropriate antidiuretic hormone release: with measurement of plasma ADH». Postgrad Med J. 54: 623–7. PMC 2425217 . PMID 103083. doi:10.1136/pgmj.54.635.623
↑ ^a ^b Ajay K. Singh; Gordon H. Williams (12 de janeiro de 2009). Textbook of Nephro-Endocrinology. [S.l.]: Academic Press. pp. 250–251. ISBN 978-0-08-092046-7
↑ ^a ^b L. Kovács; B. Lichardus (6 de dezembro de 2012). Vasopressin: Disturbed Secretion and Its Effects. [S.l.]: Springer Science & Business Media. pp. 179–180. ISBN 978-94-009-0449-1

Este artigo sobre fármacos é um esboço. Você pode ajudar a Wikipédia expandindo-o.

[pmid16843091-1] Palm C, Pistrosch F, Herbrig K, Gross P (julho de 2006). «Vasopressin antagonists as aquaretic agents for the treatment of hyponatremia». Am. J. Med. 119: S87–92. PMID 16843091. doi:10.1016/j.amjmed.2006.05.014

[pmid103083-2] Padfield PL, Hodsman GP, Morton JJ (setembro de 1978). «Demeclocycline in the treatment of the syndrome of inappropriate antidiuretic hormone release: with measurement of plasma ADH». Postgrad Med J. 54: 623–7. PMC 2425217 . PMID 103083. doi:10.1136/pgmj.54.635.623

[SinghWilliams2009-3] Ajay K. Singh; Gordon H. Williams (12 de janeiro de 2009). Textbook of Nephro-Endocrinology. [S.l.]: Academic Press. pp. 250–251. ISBN 978-0-08-092046-7

[KovácsLichardus2012-4] L. Kovács; B. Lichardus (6 de dezembro de 2012). Vasopressin: Disturbed Secretion and Its Effects. [S.l.]: Springer Science & Business Media. pp. 179–180. ISBN 978-94-009-0449-1

[1]

[2]

[3]

[4]