Baclofeno: diferenças entre revisões
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|ligação_a_proteínas = 30%
|metabolismo = 85% excretado na urina/fezes imutável. 15% metabolizado por desaminação
|meia_vida_de_eliminação =
|excreção = Renal (70-80%)
|pregnancy_category =
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|vias_de_administração = Oral, intratecal
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O '''baclofeno''' é um [[relaxante muscular]] de ação central usado para tratar [[espasmo]]s, [[soluço]]s persistentes ([[singulto]]) e [[neuralgia]]s. É um derivado do [[GABA]], que atua como [[agonista]] do [[Receptor GABAB]].<ref>P.R.Vade-mécum ABIMIP 2006/2007</ref>
== Mecanismo de ação ==
O baclofeno é um relaxante muscular que atua nos receptores [[GABA]], a nível medular. Deprime o sistema nervoso central por meio de uma diminuição dos neurotransmissores [[glutamato]] e [[aspartato]], inibindo a ação reflexa mono e polissináptica em nível espinhal.
== Farmacocinética ==
Baclofeno administrado por via oral é absorvido rápido e completamente, porém a taxa e extensão da absorção são inversamente proporcionais à dose. Alcança nível sanguíneo máximo em 2 a 3 horas. É amplamente distribuído por todo o corpo e apenas uma pequena quantidade atravessa a [[barreira hemato-encefálica]]. A ligação às proteínas plasmáticas é de 25-30%. Apenas 15% é metabolizado no fígado, enquanto 80% da droga é eliminada inalterada na urina. A semi-vida é de 2,5 eliminação a 4 horas.<ref>http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/b002.htm</ref>
== Efeitos adversos ==
Entre seus efeitos adversos se encontram a [[sonolência]], [[náuseas]] e [[vômitos]], [[confusão mental]], [[vertigem]], [[hipotonia]], [[cefaleia]], [[tremores]], reações alérgicas e [[Efeito paradoxal|efeitos paradóxicos]].
== Contra-indicação ==
Não se deve administrar por via intravenosa, intramuscular, subcutânea nem subdural. Precaução ao usar com insuficiência renal.<ref>http://www.vademecum.es/principios-activos-baclofeno-m03bx01</ref>
== Interação ==
A interação medicamentosa do baclofeno envolve sua aplicação injetável concomitante com a [[morfina]] administrada pela [[via epidural]]. É potencializado por [[anti-depressivo tricíclico|anti-depressivos tricíclicos]].
{{Referências|Notas e referências}}
{{Portal3|Farmácia}}
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