Lidocaína

A lidocaína, lignocaína ou xilocaína é um anestésico local e um antiarrítmico da classe I (subgrupo 1B) usado no tratamento da arritmia cardíaca e da dor local (como em pequenas operações cirúrgicas). É pouco tóxica. Lidocaína e benzocaína apresentam atividade anestésica e podem ser sintetizadas a partir da folha coca (cocaína), substância extraída de uma planta nativa da América do Sul. Também pode ser sintetizada na indústria a partir da 2,6-dimetilanilina. A lidocaína, atualmente é o anestésico mais popular, foi sintetizada por Löfgren, 1943, e pode ser considerado como o protótipo de anestésico local.

Lidocaína
Nome IUPAC (sistemática)
2-(dietilamino)-N-(2,6dimetilfenil) acetamido
Identificadores
CAS	137-58-6
ATC	N01BB02 C01BB01 D04AB01 DA01{{{2}}} C05AD01
PubChem	3676
DrugBank	APRD00479
ChemSpider	3548
Informação química
Massa molar	234.33
SMILES	Lista CCN(CC)CC(=O)Nc1c(C)cccc1C
Sinónimos	2-(Diethy​lamino)-N​-(2,6-dim​ethylphen​yl)acetam​id, 2-Diethyl​amino-2',​6'-acetox​ylidide, Lidothesin
Dados físicos
Densidade	1.026 g/cm3
Farmacocinética
Biodisponibilidade	35% (oral) 3% (topical)
Metabolismo	Hepático
Meia-vida	1.5–2 horas
Excreção	renal
Considerações terapêuticas
Administração	Intravenosa, subcutânea e tópica
Aviso médico

Administração

Pode ser usado por vias:

• Intravenosa: 1 mg a 1,5/kg inicialmente, 25–50 mg por minuto, mais 0,5 mg/kg a cada 5 minutos. As seringas podem ter 1 a 2% de lidocaína.
• Subcutânea: 200–300 mg aplicada no deltoide
• Intraóssea: 1 mg/kg de lidocaína a uma velocidade de 25–50 mg/minuto
• Endotraqueal: Spray com 2 a 3,75 mg/kg
• Tópica (pomada): 2 a 5%, cerca de 15ml de solução, a cada 4h
• Uretral (Gel): Instilar 15 ml (homens) ou 3-5 ml (mulheres) de 2% lidocaína em gel ou solução dentro da uretra
• Adesivo: Até 3 por um período de 12h a cada 24h.
• Oftálmica: 1,7 a 3 mg/kg a 4% para bloqueio retrobulbar (atrás do olho).

Adrenalina

Em alguns casos pode ser combinada com adrenalina (epinefrina) para prolongar o efeito (como vasoconstritor dos capilares próximos aos nervos), quando não há contraindicações (como taquicardia, shock cardiogênico ou compromisso vascular de extremidades). Não deve ser administrada por via intravenosa.

Usos clínicos

• Taquicardia ventricular, especialmente pós Infarto agudo do miocárdio(IAM), é a primeira escolha.
• Fibrilação ventricular, primeira escolha.
• Antes de intubação endotraqueal, endoscopia ou desfibrilação.
• Anestésico local em pequenas cirurgias (e.g. operações dentárias, suturar a epiderme, inserir ou remover objetos na pele).

Mecanismo de ação

Enquanto antiarrítmico e anestésico local, é um bloqueador rápido dos canais de sódio, activados ou inactivados, existentes nos miócitos especializados do sistema de condução (coração) ou nervos periféricos. Impede a condução de potencial de ação nos axônios sensitivos dos nervos periféricos, quando usada topicamente.

Usos clínicos

Encurta o potencial de ação e prolonga a diástole.

Diminui a taxa de contração cardíaca, reduzindo a frequência de batimentos ectópicos.

Inibe a nocicepção (percepção de dor) no local aplicado por alguns minutos.

Toxicidade sistêmica

São raros os efeitos tóxicos da lidocaína. Em geral só aparecem em decorrência de sobredose ou injeção intravascular inadvertida.

Dentre as manifestações, podemos citar:

• Hipotensão arterial
• Sensação de cabeça leve
• Tinitus (zumbido no ouvido)
• Parestesias - Sensação de formigamento na língua e lábios

Como manifestações mais graves podemos observar:

• Convulsões
• Colapso cardiovascular