Premazepam
| Premazepam Alerta sobre risco à saúde | |
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| Nome IUPAC | 6,7-Dimethyl-5-phenyl-1,3-dihydropyrrolo[3,4-e][1,4]diazepin-2-one |
| Identificadores | |
| Número CAS | |
| PubChem | |
| ChemSpider | |
| SMILES |
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| Propriedades | |
| Fórmula química | C15H15N3O |
| Massa molar | 253.29 g mol-1 |
| Farmacologia | |
| Via(s) de administração | Oral |
| Metabolismo | Hepático |
| Meia-vida biológica | 10–13 horas |
| Excreção | Renal |
| Página de dados suplementares | |
| Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
| Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
| Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |
Premazepam é um derivado benzodiazepínico.[1] É um agonista parcial dos receptores benzodiazepínicos e, em 1984, foi demonstrado que possui propriedades ansiolíticas e sedativas em humanos, mas nunca foi comercializado.
Propriedades
editarAs doses iniciais de premazepam administradas a cobaias humanas demonstraram resultados de testes psicológicos semelhantes aos produzidos pelo diazepam. Também foi demonstrado que a dosagem inicial com premazepam produz efeitos sedativos semelhantes aos do diazepam, embora as deficiências psicomotoras sejam maiores com o premazepam do que com o diazepam. Com doses repetidas por mais de um dia, o premazepam causa menos sedação e menos comprometimento psicomotor do que o diazepam. Premazepam possui propriedades sedativas e ansiolíticas. O premazepam produz mais alterações no EEG nas ondas lentas e menos nas ondas rápidas do que o diazepam. Os testes mostraram que 15mg de premazepam é aproximadamente equivalente a 10mg de diazepam.[2]
Farmacologia
editarPremazepam é uma benzodiazepina pirrolodiazepínica e atua como agonista parcial dos receptores dos benzodiazepínicos. O tempo médio necessário para atingir os níveis plasmáticos máximos é de 2 horas e a meia-vida biológica do premazepam em humanos é de 11,5 horas. Cerca de 90% da droga é excretada na forma inalterada. Dos 10% restantes da droga, nenhum dos metabólitos mostrou qualquer atividade farmacológica. Desse modo, o premazepam não produz metabólitos ativos em humanos.[3][4]
Ver também
editarReferências
- ↑ Assandri A, Barone D, Ferrari P, Perazzi A, Ripamonti A, Tuan G, Zerilli LF. «Metabolic fate of premazepam, a new anti-anxiety drug, in the rat and the dog». Drug Metabolism and Disposition. 12: 257–63. PMID 6144494
- ↑ Golombok S, Lader M. «The psychopharmacological effects of premazepam, diazepam and placebo in healthy human subjects». British Journal of Clinical Pharmacology. 18: 127–33. PMC 1463527
. PMID 6148956. doi:10.1111/j.1365-2125.1984.tb02444.x
- ↑ Vitiello B, Buniva G, Bernareggi A, Assandri A, Perazzi A, Fuccella LM, Palumbo R. «Pharmacokinetics and metabolism of premazepam, a new potential anxiolytic, in humans». International Journal of Clinical Pharmacology, Therapy, and Toxicology. 22: 273–7. PMID 6146571
- ↑ Mennini T, Barone D, Gobbi M (1985). «In vivo interaction of premazepam with benzodiazepine receptors: relation to its pharmacological effects». Psychopharmacology. 86: 464–7. PMID 2863844. doi:10.1007/BF00427909
