Alossetrona
Alossetrona é um fármaco antagonista dos receptores 5-HT3 da serotonina, utilizado para tratamento da síndrome do cólon irritável (SCI), em mulheres.[1] As doses utilizadas são de 1 mg, duas vezes ao dia.[2]
Alossetrona
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Nome IUPAC (sistemática)
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| 5-methyl-2-[(4-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]-2,3,4,5-tetrahydro- 1H-pyrido[4,3-b]indol-1-one | |
Identificadores
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| 122852-42-0 | |
| A03AE01 | |
| 2099 | |
| APRD00580 | |
Informação química
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| 294,351 g/mol | |
Farmacocinética
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| 50–60% | |
| 82% | |
| Hepático (incluindo CYP2C9, CYP3A4 e CYP1A2) | |
| 1,5 – 1,7 hours | |
| Renal (73%) e fecal (24%) | |
Considerações terapêuticas
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| oral | |
 Aviso médico | |
Propriedades
editarO medicamento têm ação seletiva e potente sobre os receptores que atua. Os receptores 5-HT3, estão localizados no trato gastintestinal, (porém não somente neste local), por inervação intrínseca e constituem-se de canais não-seletivos de cátions. Com a ativação destes canais, ocorre também uma depolarização neuronal o que atinge a regulação da dor visceral, das secreções e do trânsito na região gastrintestinal, fatores estes ligados à SCI. [2]
Mecanismo de ação e farmacodinâmica
editarA alossetrona tem uma ação antagonista sobre os receptores 5-HT3 do sistema nervoso entérico do trato gastrointestinal. Embora seja um antagonista do 5-HT3, como a ondansetrona, não é classificado como um anti-hemético. Uma vez que a estimulação dos receptores, é positivamente correlacionada com a motilidade gastrointestinal. Alossetrona antagoniza os receptores 5-HT3, diminuindo o movimento de matéria fecal no intestino grosso, aumentando o grau de absorção de água, diminuindo o valor da umidade e resíduos restantes.[3]
Referências
- ↑ Dicionário Digital de Termos Médicos 2007. «Alossetrona». Consultado em 7 de junho de 2009. Arquivado do original em 29 de novembro de 2011
- ↑ a b P.R. Vade-mécum ABIMIP 2006/2007
- ↑ Prometheus Laboratories Inc. Lotronex (U.S. Prescribing Information) 2008 [1] Arquivado em 19 de fevereiro de 2009, no Wayback Machine..
