Bisoprolol
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| Nome IUPAC (sistemática) | |
| (RS)-1-{4-[(2-isopropoxyethoxy)methyl]phenoxy}-3-(isopropylamino)propan-2-ol | |
| Identificadores | |
| CAS | 66722-44-9 |
| ATC | C07AB07 |
| PubChem | 2405 |
| DrugBank | APRD00257 |
| ChemSpider | |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C18H31NO4 |
| Massa molar | 325,443 g/mol |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | ? |
| Ligação a proteínas | 30% [1] |
| Metabolismo | 50% hepático |
| Meia-vida | ? |
| Excreção | ? |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | via oral |
| DL50 | ? |
Bisoprolol é um fármaco de segunda geração, inibidor de beta-1 seletivo, sem atividade agonista parcial, utilizado na hipertensão, insuficiência cardíaca crônica e angina pectoris.[2] A afinidade de bloqueio sobre beta-1 é 120 vezes maior que o bloqueio sobre beta-2.[3]
Mecanismo de ação e propriedades editar
O bisoprolol é um inibidor muito seletivo de receptores beta-1 adrenérgicos, todavia, existe um mínimo de bloqueio sobre os receptores beta-2 da musculatura lisa vascular e brônquica. Sobre o metabolismo, influenciado por ação de beta-2 sua ação é discreta.[4]
Precauções editar
Pacientes portadores de doenças obstrutivas do pulmão, asmáticos crônicos, função renal e hepática comprometida, diabéticos, gestantes devem ser observados pelo médico na administração de bisoprolol.[4]
NÃO INTERROMPER TRATAMENTO SUBITAMENTE! Continue tomando o bisoprolol mesmo quando se sentir mal, pois sua interrupção por mais de um dia pode causar um grande aumento na frequência cardíaca, hipertensão e arritmia potencialmente fatais.[5]
O uso desse medicamento deve ser acompanhado de dieta com regulação do consumo de sódio e potássio, exercícios aeróbicos regulares e controle do peso. Aumentar de peso com hipertensão aumenta a mortalidade. Variações na pressão arterial geralmente não tem sintomas.[5]
Contra-indicações[6] editar
- Insuficiência cardíaca aguda
- Feocromocitona
- Acidose metabólica
- Síndrome do nó sinusal
- Bradicardia
- Hipotensão acentuada
- Oclusão arterial periférica
- Situação que causem lentidão no ritmo cardíaco ou sua irregularidade
Efeitos colaterais editar
Geralmente é bem tolerado e os efeitos colaterais são passageiros ou moderados, sendo que os mais comuns são[7]:
- Cólicas abdominais,
- Diarreia,
- Tonturas,
- Fadiga,
- Depressão,
- Dor de cabeça,
- Náuseas,
- Impotência,
- Frequência cardíaca lenta,
- Pressão arterial baixa,
- Dormência ou formigamento de pernas ou mãos,
- Mãos e pés frios,
- Dor de garganta, e
- Sibilância.
Interações medicamentosas editar
Rifampicina aumenta o metabolismo (degradação) do bisoprolol. Sensibilizadores do cálcio como Verapamil e Diltiazem potencializam seu efeito. AINEs como ibuprofeno e dipirona reduzem a pressão arterial e diminuem os efeitos do bisoprolol.[8]
Alguns nomes comerciais editar
- Concor®
- Concardio®
Referências
- ↑ Bühring KU, Sailer H, Faro HP, Leopold G, Pabst J, Garbe A (1986). «Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol-14C in three animal species and in humans». J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Suppl 11: S21–8. PMID 2439794
- ↑ Goodman & Gilman. As bases farmacológicas da terapêutica. [tradução da 10. ed. original, Carla de Melo Vorsatz. et al] Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2005.
- ↑ BRAUNWALD, Eugene. et al. Tratado de medicina cardiovascular. São Paulo: Roca, 2003
- ↑ a b P.R.Vade-mécum ABIMIP 2006/2007
- ↑ a b http://www.drugs.com/bisoprolol.html
- ↑ Folheto.net. «Concor». Consultado em 14 de agosto de 2009
- ↑ http://www.medicinenet.com/bisoprolol/page2.htm
- ↑ http://www.medicinenet.com/bisoprolol/page3.htm
