Nadolol

composto químico
Estrutura química de Nadolol
Nome IUPAC (sistemática)
(2R,3S)5-[2-hydroxy-3-(tert-butylamino)-propoxy]
tetralin-2,3-diol
Identificadores
CAS ?
ATC ?
PubChem 39147
DrugBank APRD00301
Informação química
Fórmula molecular C17H27NO4 
Massa molar ?
Farmacocinética
Biodisponibilidade ?
Metabolismo ?
Meia-vida ?
Excreção ?
Considerações terapêuticas
Administração ?
DL50 ?

O Nadolol é um beta-bloqueador não seletivo usado no tratamento da hipertensão, enxaqueca e angina pectoris.

Química e farmacocinética

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O Nadolol é polar e hidrofílico, com baixa solubilidade em lipídeos

Mecanismo de ação

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O nadolol é um beta-bloqueador não-seletivo que bloqueia tanto os receptores adrenérgicos beta-1 quanto beta-2. O bloqueio do receptor beta-1, o qual está principalmente localizado no coração, inibe os efeitos das catecolaminas (ex.: epinefrina) causando a diminuição da freqüência cardíaca e pressão sanguínea. O bloqueio beta-2, o qual está localizado na musculatura lisa dos brônquios, causa broncoconstrição. O bloqueio dos receptores beta-2 no aparelho justaglomerular resulta na inibição da produção de renina que por conseqüência inibe produção de Angiotensina II e aldosterona, causando assim a inibição da vasoconstrição e retenção de água respectivamente.

A droga prejudica a condução do nodo atrioventricular e diminuída a atividade do nodo sinoatrial.

O nadolol pode ainda aumentar os triglicerídeos plasmáticos e diminuir os nível de HDL.

Indicação

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O nadolol é indicado para o tratamento de hipertensão moderada e angina pectoris.

Contra-indicação

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Asma Brônquica, bradicardia sinusal, bloqueios da condução superiores aos do primeiro grau, choque cardiogênico e falha cardíaca aberta.

Fabricação e descontinuidade

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No Brasil, o Nadolol era comercializado pelo laboratório Bristol-Myers Squibb sob o nome comercial CORGARD até 2009. Sem prévio aviso, o fabricante descontinuou a produção, deixando milhares de consumidores dependentes da medicação sem alternativa, uma vez que não há genéricos nem similares no mercado. O princípio ativo ainda pode ser encontrado em algumas farmácias de manipulação. Ao longo de dois anos e meio, usuários da droga se mobilizaram num movimento pela internet iniciado pelo blog Quase Sociopata (https://web.archive.org/web/20160306035703/http://quasesociopata.com.br/), editado pela jornalista carioca Sandra Machado, sem qualquer resultado. A partir de 18 de março de 2013 o Ministério Público de São Paulo representou contra o laboratório por meio da Promotoria de Defesa do Consumidor. Até o momento não houve resposta.

Efeitos adversos

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Ver também

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