Tramadol
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Nome IUPAC (sistemática) | |
rac-(1R,2R)-2-(dimethylaminomethyl)-1-
(3-methoxyphenyl)-cyclohexanol | |
Identificadores | |
CAS | 27203-92-5 |
ATC | N02AX02 |
PubChem | 33741 |
DrugBank | APRD00028 |
Informação química | |
Fórmula molecular | C16H25NO2 |
Massa molar | 263.4 g/mol |
Farmacocinética | |
Biodisponibilidade | 70–90%[1] |
Ligação a proteínas | 20% |
Metabolismo | Hepático |
Meia-vida | 5 a 7 horas |
Excreção | Renal |
Considerações terapêuticas | |
Administração | Oral, Intravenosa, Intramuscular |
DL50 | ? |
Tramadol é um opioide que é usado principalmente como analgésico de ação central que alivia a dor atuando sobre células nervosas específicas da medula espinhal e do cérebro. O tramadol se combina com os receptores opioides do cérebro e bloqueia a transmissão de estímulos de dor. É indicado para o tratamento de dores de intensidade moderada a severa.[2]
Mecanismo de ação
editarO mecanismo de ação do fármaco ainda não é muito conhecido. O que se sabe é que a substância tramadol pode ligar-se ao receptor µ-opioide, agindo como um agonista desse receptor. Parece inibir, também, a recaptação neuronal de noradrenalina e serotonina. Esses dois mecanismos de ação seriam, então, responsáveis por promoverem o efeito de analgesia.
Interações medicamentosas
editarO cloridrato de tramadol pode ter seu efeito analgésico diminuído ou potencializado, como também sofrer alterações em seu tempo de ação, pela via de administração utilizada[3] ou, ainda, quando consumido em conjunto com outras substâncias, como:
- Carbamazepina (anticonvulsivante);
- Ondansetrona (antiemético)
- Álcool[4]
Substâncias com ação depressora sobre o SNC, como as benzodiazepinas (por exemplo diazepam, clonazepam, lorazepam etc), analgésicos opiáceos (morfina; codeína) e álcool, podem ter seus efeitos potencializados pelo tramadol.
Deve-se evitar a administração concomitante com outros fármacos que também inibem a recaptação de noradrenalina e serotonina (como no caso de antidepressivos tricíclicos e ISRS) devido ao aumento do risco de convulsões e ocorrência de síndrome da serotonina.
Não deve ser administrado com inibidores da MAO.[5]
Referências
- ↑ Klotz, Ulrich (25 de dezembro de 2011). «Tramadol — the Impact of its Pharmacokinetic and Pharmacodynamic Properties on the Clinical Management of Pain». Arzneimittelforschung (em alemão) (10): 681–687. ISSN 0004-4172. doi:10.1055/s-0031-1299812. Consultado em 14 de janeiro de 2022
- ↑ Leppert, W (novembro–dezembro de 2009). «Tramadol as an analgesic for mild to moderate cancer pain.» (PDF). Pharmacological reports. 61 (6): 978–92. PMID 20081232. doi:10.1016/s1734-1140(09)70159-8
- ↑ Zhang, Hua; Zhao, Youyou; Wang, Xueqing; Zhang, Qiang (dezembro de 2014). «Bioavailability of tramadol hydrochloride after administration via different routes in rats: BIOAVAILABILITY OF TRAMADOL ADMINISTRATION VIA DIFFERENT ROUTES». Biopharmaceutics & Drug Disposition (em inglês) (9): 525–531. doi:10.1002/bdd.1916. Consultado em 14 de janeiro de 2022
- ↑ Lintz, W.; Barth, H.; Becker, R.; Frankus, E.; Schmidt-Böthelt, E. (maio de 1998). «Pharmacokinetics of tramadol and bioavailability of enteral tramadol formulations. 2nd communication: drops with ethanol». Arzneimittel-Forschung (5): 436–445. ISSN 0004-4172. PMID 9638309. Consultado em 14 de janeiro de 2022
- ↑ «CLORIDRATO DE TRAMADOL DA MEDLEY». www.bulas.med.br. Consultado em 24 de junho de 2017[ligação inativa]