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Cimetidina
Alerta sobre risco à saúde
Cimetidine-xtal-2D-skeletal.png
Cimetidine-xtal-3D-balls.png
Nome IUPAC 2-ciano-1-metil-3-[2-(5-metilimidazol-4-ilmetiltio)etil]-guanidina.
Identificadores
Número CAS 51481-61-9
PubChem 2756
DrugBank APRD00568
ChemSpider 2654
Código ATC A02BA01
Propriedades
Fórmula química C10H16N6S
Massa molar 252.34 g mol-1
Aparência Pó branco ou quase branco.[1]
Ponto de fusão

142 °C [2]

Solubilidade em água Pouco solúvel na água[1] (9,38 g·l-1 a 25 °C) [2]
Solubilidade Solúvel no álcool, praticamente insolúvel no cloreto de metileno e no éter[1]
Acidez (pKa) 6,8 [2]
Farmacologia
Biodisponibilidade 60–70%
Via(s) de administração oral e parenteral
Metabolismo parcialmente hepático
Ligação plasmática 15–20%
Excreção renal e fecal
Riscos associados
Frases R R60
Frases S S53, S26, S36/37/39, S45
LD50 2550 mg·kg-1 (camundongo, per os) [2]
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

A cimetidina (em latim: cimetidinum), é um fármaco antagonista do receptor H2[3], inibe seletivamente a secreção ácida estomacal e reduz a produção de pepsina. É utilizada no tratamento de úlcera duodenal, úlcera gástrica benigna, esofagite péptica e outros distúrbios gástricos, devido às atividades de antiácido gástrico e redutor da produção de pepsina.

Foi sintetizada por Sir. James Whyte Black, também descobridor do propranolol.[4]

Farmacodinâmica e farmacocinéticaEditar

A cimetidina é rapidamente absorvida. O medicamento passa para o leite materno e também atravessa a placenta. Seu metabolismo ocorre no fígado e tem uma meia-vida de 2 horas em adultos normais; em crianças o tempo é 1,4 horas e em neonatos é de 3,6 horas. É excretada juntamente com a urina, onde 48% do farmáco sai sem alterações.[5] Atua por inibição da secreção ácida do estômago.

InteraçõesEditar

Cimetidina apresenta uma gama de interações medicamentosas. Interage com antidepressivos, antiarrítmicos, bloqueadores do canal de cálcio, sulfoniluréias, propanolol, metoprolol, diazepam, entre outros. Pode diminuir o efeito de medicamentos como o cetoconazol, itraconazol por causar redução de sua absorção. Aumenta absorção de atazanavir.[6]

Reações adversasEditar

Pacientes em uso do medicamento podem apresentar cefaleia, cansaço, diarreia e erupções na pele.[6] Efeitos mais graves incluem desorientação, excitação, depressão, nervosismo e alucinações.

Alguns nomes comerciaisEditar

  • Cimecol
  • Cimetidina
  • Cimetidan
  • Cintag
  • Ulcenon
  • Up Med
  • Tagamet

Notas e referências

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