Finasterida

composto químico
Estrutura química de Finasterida
Finasterida
Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
N-(1,1-dimethylethyl)-3-oxo-
(5α,17β)-4-azaandrost-1-ene-17-carboxamide
Identificadores
CAS 98319-26-7
ATC G04CB01
PubChem 194453
DrugBank APRD00632
Informação química
Fórmula molecular C23H36N2O2 
Massa molar 372.549 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade 63%
Metabolismo hepático
Meia-vida 6 horas em adultos
Excreção Fezes (57%) e urina (39%) como metabólitos
Considerações terapêuticas
Administração oral
DL50 ?

Finasterida (também conhecido como Proscar, Propecia, Fincar, Finalop, Finpecia, Finax, Finast, Finara, Prosteride) é um medicamento antiandrógeno inibidor da 5-alfarredutase, a enzima que converte a testosterona em di-hidrotestosterona. É usado em baixas doses para o tratamento da calvície e em altas doses no tratamento da hiperplasia prostática benigna e câncer de próstata.

Uso médico

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A finasterida é usada para o tratamento da hiperplasia prostática benigna (HPB) e alopecia androgenética (AAG2).

Modo de Acção

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Finasterida reduz especificamente os níveis de diidrotestosterona (DHT), a causa principal de queda de cabelo de padrão masculino. A Finasterida baixa os níveis de DHT pois impede que a ação da enzima 5-alfa-redutase tipo II que tem a função de converter a testosterona em dihidrotestosterona (DHT).[1] Desta maneira, Finasterida ajuda a reverter o processo da calvície, levando ao aumento do crescimento capilar e à prevenção de perdas adicionais de cabelo.[2]

Posologia

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Para queda de cabelo - Uso de 1 comprimido de Finasterida 1mg, uma vez por dia, de preferência no mesmo horário

Para HPB - Uso de 1 comprimdo de Finasterida 5mg, uma vez por dia, de preferência no mesmo horário[3]

Superdosagem

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Não há recomendações de nenhuma terapia específica para a superdosagem do produto de 1 mg/dia; 5mg/dia.

Contraindicações

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A Finasterida não é indicada para uso em mulheres. Alguns estudos indicam que o fármaco não afeta a espermatogênese masculina[4]. Contudo há poucos estudos do fármaco no estudo da teratologia quando utilizados por mulheres grávidas ou em amamentação. Sabe-se que o fármaco inibe a conversão da testosterona em dihidrotestosterona sendo útil para o tratamento do câncer de próstata e da calvície masculina.

Reações adversas

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 Ver artigo principal: Síndrome pós-finasterida

Efeitos colaterais da finasterida incluem impotência (1.1 a 18,5%), ejaculação anormal (7,2%), diminuição do volume ejaculado (0,9 a 2,8%), função sexual alterada (2,5%), ginecomastia - crescimento anormal das mamas em homens (2,2%) e dor nos testículos.[5][6]

De acordo com a bula do medicamento, os efeitos colaterais cessaram nos homens que pararam o tratamento assim como na maioria que continuou tomando o remédio. Existem relatos de pacientes sobre a possibilidade da finasterida afetar a fertilidade (quantidade, motilidade e normalidade dos espermatozoides).[7]

Em dezembro de 2010, a Merck (fabricante e proprietária da patente da finasterida até 2006[8][9]) adicionou depressão, como possível efeito colateral, na bula do remédio, nos Estados Unidos.[10]

Alguns usuários do blog Riscos do Finasterida[11] afirmam que tiveram vários efeitos colaterais, tais como: baixa produção de esperma, baixa libido, menor ereção, confusão mental, depressão, ansiedade, impotência sexual irreversível em alguns casos, acne, déficit de atenção, enjoos, falta de ar, ginecomastia, dor nos testículos, diminuição da fertilidade, diminuição da qualidade dos espermatozoides.

Possibilidade de reações adversas persistentes

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Muitos homens relatam diminuição de libido e dificuldade de obter uma ereção, mesmo após parar o tratamento.[12] No Brasil, a Folha de S. Paulo publicou uma reportagem sobre o assunto em Abril de 2011.[13] Em Dezembro de 2008, a Agência de Produtos Médicos da Suécia concluiu uma investigação de segurança e advertiu que o uso de Finasterida 1 mg pode causar disfunção sexual irreversível. A Agência obrigou o fabricante a mudar a bula na Suécia e incluir dificuldade de obter uma ereção, que persiste indefinidamente, como possível efeito colateral do medicamento.[14] A Agência regulatória de produtos médicos e de saúde da Grã-Bretanha (MHRA) relata que dificuldade de obter uma ereção que persiste após o uso do Finasterida foi relatado à agência por pacientes e médicos.[15] Mudanças similares na bula também foram feitas pelo governo italiano. Em 2011, a Merck adicionou na bula nos Estados Unidos que existem casos reportados de "dificuldade de obter uma ereção que persiste após descontinuar o tratamento".[16] Existem diversos sites e blogs com relatos de médicos e pacientes questionando a segurança do Finasterida 1 mg.[17][18][19]

Tratamento de hiperplasia prostática benigna

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A finasterida é utilizada também no tratamento de homens mais idosos com hiperplasia prostática benigna em doses 5 vezes superiores à recomendada para alopecia androgenética. Outros efeitos colaterais relatados após a comercialização da concentração de 5 mg em homens com HPB são aumento do volume e da sensibilidade da mama; e reações de hipersensibilidade, incluindo edema labial e erupções cutâneas. Em estudos clínicos com finasterida, a incidência desses eventos não foi diferente da observada no grupo placebo.

Desporto

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O uso da Finasterida já foi proibida no desporto[20] pois é uma das substâncias capazes de mascarar o doping desportivo, porém atualmente os inibidores da alfa-redutase não constam mais na lista da WADA[21].

Surtos Psicóticos

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Há relatos médicos que a finasterida ao ser utilizada com a sibutramina desencadeou um surto psicótico num homem de 30 anos, que estava tendo êxito no tratamento contra a obesidade.[22]

Ver também

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Referências

  1. «Como funciona Finasterida Propecia 1mg?». www.euroclinix.net. Consultado em 24 de janeiro de 2018 
  2. «Modo de funcionamento de Finasterida 1mg para queda de cabelo (Propecia)». www.121doc.com. Consultado em 5 de janeiro de 2018 
  3. «FINASTERIDA 5MG - Bula FINASTERIDA 5MG». www.medicinanet.com.br. Consultado em 5 de janeiro de 2018 
  4. Overstreet JW, Fuh VL, Gould J, Howards SS, Lieber MM, Hellstrom W, Shapiro S, Carroll P, Corfman RS, Petrou S, Lewis R, Toth P, Shown T, Roy J, Jarow JP, Bonilla J, Jacobsen CA, Wang DZ, Kaufman KD (1999). «Chronic treatment with finasteride daily does not affect spermatogenesis or semen production in young men». The Journal Of Urology. 162: 1295-1300  line feed character character in |autor= at position 90 (ajuda)
  5. (em inglês) Propecia. Generic Name: finasteride. FDA prescribing information, side effects and uses. Drugs.com
  6. The Post-Finasteride Syndrome Foundation. Medical Awareness.
  7. Hairlosstalk.com/forum
  8. Drug In Focus May 06: Finasteride. GenericsWeb.
  9. "Preferia ter ficado careca", diz ex-paciente que usava finasterida. Pesquisas apontam que o medicamento pode levar a problemas permanentes de ordem sexual, como dificuldade de ereção e perda de libido. Por Aretha Yarak. Veja, 21 de abril de 2013
  10. Patient Information - PROPECIA (finasteride) Tablets. Circular do laboratório Merck sobre o Propecia (finasterida) 1mg. Setembro de 2013.
  11. Riscos do Finasterida
  12. Traish AM, Hassani J, Guay AT, Zitzmann M, Hansen ML (December 2010). "Adverse Side Effects of 5α-Reductase Inhibitors Therapy: Persistent Diminished Libido and Erectile Dysfunction and Depression in a Subset of Patients". J Sex Med 8 (3): 872–884 [1]
  13. "Estudo diz que droga para calvos pode causar impotência prolongada." - Folha de S. Paulo [2]
  14. «Agência de Produtos Médicos da Suécia» (PDF). Consultado em 2 de setembro de 2011. Arquivado do original (PDF) em 22 de julho de 2011 
  15. Aviso de acesso público MHRK. Risco de câncer de mama no uso de Finasterida 1 mg [3] Arquivado em 14 de junho de 2011, no Wayback Machine.
  16. http://www.merck.com/product/usa/pi_circulars/p/propecia/propecia_ppi.pdf
  17. Propeciahelp [www.propeciahelp.com]
  18. riscosdofinasterida.blogspot.com
  19. Propecia side effects
  20. «The 2007 Prohibited List - International Standard» (PDF). The World Anti-Doping Code. 16 de setembro de 2006. Consultado em 11 de dezembro de 2007. Arquivado do original (PDF) em 10 de abril de 2009 
  21. «WORLD ANTI-DOPING CODE» (PDF) 
  22. UFPE&UFRN. «Surto psicótico pela possível interação medicamentosa de sibutramina com finasterida» (PDF). Consultado em 12 de abril de 2010