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A paliperidona, vendida sob nome comercial Invega, entre outros, é um antipsicótico atípico. É usado principalmente para tratamento de esquizofrenia e transtorno esquizoafetivo. Foi desenvolvido pela Janssen Pharmaceuticals. Está disponível em formulação de liberação estendida está que usa o sistema OROS, que permite a ingestão de uma dose por dia. O palmitato de paliperidona é uma formulação injetável de ação prolongada do éster do ácido palmítico de paliperidona

Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde .

Uso médico

É usado no tratamento da esquizofrenia e do transtorno esquizoafetivo .

Injeção de palmitato de paliperidona de ação prolongada em comparação à risperidona para esquizofrenia
Quando administrado com flexibilidade a cada quatro semanas, o palmitato de paliperidona parece comparável em eficácia e tolerabilidade à risperidona. Em estudos de curto prazo, o palmitato de paliperidona - a injeção de ação mais prolongada - tem um perfil de efeito adverso semelhante a compostos relacionados, como a risperidona por via oral. Nenhuma diferença foi encontrada na alta taxa de resultados sexuais adversos relatados e o palmitato de paliperidona está associado a um aumento da prolactina sérica.
Resultado Resultados em palavras Resultados em números Qualidade da evidência Estado global: Nenhuma mudança clinicamente importante Não houve melhora de 30% na pontuação PANSS. <br> Acompanhamento: 13-53 semanas Não há diferença clara entre as pessoas que receberam palmitato de paliperidona e aquelas que receberam risperidona para esse resultado. Essas descobertas são baseadas em dados de baixa qualidade. RR 1,03 (0,93 a 1,14) Baixo Recaída Recorrência de sintomas psicóticos. <br> Acompanhamento: 13-53 semanas Não há diferença clara entre as pessoas que receberam palmitato de paliperidona e aquelas que receberam risperidona para o resultado de 'recaída'. Os dados que sustentam esse achado são baseados em evidências de qualidade moderada. RR 1,23 (0,98 a 1,53) Moderado Saindo do estudo mais cedo - Por qualquer razão. <br> Acompanhamento: 13-53 semanas O palmitato de paliperidona causa pouco ou nenhum aumento nas chances de abandono do estudo. RR 1,12 (1 a 1,25) Alto - Por falta de eficácia. <br> Acompanhamento: 13-53 semanas O palmitato de paliperidona pode aumentar o risco de considerar o tratamento inaceitável ou de ser retirado do resultado do tratamento devido à percepção de falta de eficácia em comparação com a risperidona. Os dados são baseados em evidências de qualidade moderada. RR 1,35 (1,06 a 1,71) Moderado Evento adverso: morte Acompanhamento: 13-53 semanas Não houve diferença clara entre as pessoas que receberam palmitato de paliperidona e aquelas que receberam risperidona para este resultado raro. Essas descobertas são baseadas em dados de baixa qualidade. RR 3,62 (0,6 a 21,89) Baixo Resultados em falta Resultados de 'custo' e 'qualidade de vida' não são relatados nos estudos randomizados incluídos.

Efeitos adversos

Muito comum (incidência > 10%)

• Dor de cabeça
• Taquicardia
• Sonolência (porém causa menos sedação se comparado à maioria dos antipsicóticos atípicos)
• Insônia
• Hiperprolactinemia
• Disfunção sexual

Comum (incidência de 1–10%)

• Tosse
• Efeitos colaterais extrapiramidais por exemplo, distonia , acatisia, rigidez muscular, parkinsonismo
• Hipotensão ortostática
• Ganho de peso (esse efeito possivelmente ocorre devido ao seu bloqueio do receptor _{5-HT 2C,}
• Prolongamento do intervalo QT (em menor grau que a maioria dos outros antipsicóticos atípicos, e comparável ao aripiprazol e lurasidona )
• Nasofaringite
• Ansiedade
• Indigestão
• Prisão de ventre

Descontinuação

É recomendada uma retirada gradual ao interromper os antipsicóticos e para evitar a síndrome de abstinência aguda ou reicidiva rápida. Os sintomas de abstinência geralmente incluem náuseas, vômitos e perda de apetite. Outros sintomas podem incluir inquietação, aumento da transpiração e dificuldade para dormir. Menos comumente, pode haver uma sensação de mundo girando, dormência ou dores musculares. Os sintomas geralmente desaparecem após um curto período de tempo.

Há evidências provisórias de que a descontinuação dos antipsicóticos pode resultar em psicose. Também pode resultar na recorrência da condição que está sendo tratada. Raramente pode ocorrer discinesia tardia quando o medicamento é interrompido.

Mortes

Em abril de 2014, foi relatado que 21 japoneses que haviam recebido injeções da paliperidona injetável de ação prolongada morreram, entre 10.700 pessoas prescritas a droga.

Farmacologia

Paliperidona

Local	K i (nM)
5-HT 1A	617
5-HT 2A	1,1
5-HT 2C	48
5-HT <sub id="mw6g">7</sub>	2,7
α 1A	2,5
α 2A	3,9
α <sub id="mw-Q">2C</sub>	2,7
Os valores são K i (nM). Quanto menor o valor, mais fortemente a droga se liga ao local.

A paliperidona é o principal metabólito ativo do antipsicótico mais antigo, a risperidona . Embora seu mecanismo de ação específico seja desconhecido, acredita-se que a paliperidona e a risperidona agem por vias semelhantes, senão idênticas. Acredita-se que sua eficácia resulte do antagonismo dopaminérgico e serotonérgico central. Os alimentos são conhecidos por aumentar a absorção dos comprimidos de liberação prolongada ER OROS do tipo Invega. Os alimentos aumentaram a exposição à paliperidona em até 50-60%, no entanto, a meia-vida não foi significativamente afetada. O efeito foi provavelmente devido a um atraso no trânsito da formulação ER OROS na parte superior do canal GI, resultando em aumento da absorção.

risperidona e paliperidona na farmacocinética

A risperidona e seu metabólito paliperidona são reduzidos em eficácia pelos indutores da glicoproteína-P, como a erva de São JoãoPredefinição:Pharmacokinetics of long-acting injectable antipsychotics

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